SPESP1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv mit dem als Sperm Equatorial Segment Protein 1 (SPESP1) bekannten Protein interagieren und dessen Aktivität hemmen sollen. Das SPESP1-Protein spielt eine entscheidende Rolle im Befruchtungsprozess, insbesondere bei der Bindung der Spermien an die Plasmamembran der Eizelle, einem wesentlichen Schritt bei der Verschmelzung dieser Keimzellen. Indem sie auf dieses Protein abzielen, können SPESP1-Inhibitoren die Funktion des Proteins wirksam stören. Das molekulare Design dieser Inhibitoren basiert in der Regel auf dem Verständnis der Struktur des Proteins und der wichtigsten Bindungsdomänen, die für seine Aktivität entscheidend sind. Die Forscher nutzen verschiedene biochemische und biophysikalische Techniken wie Röntgenkristallografie und molekulare Docking-Studien, um potenzielle Hemmstoffmoleküle zu identifizieren, die eine hohe Affinität und Spezifität für SPESP1 aufweisen.
Die Entwicklung und Untersuchung von SPESP1-Inhibitoren umfasst eine sorgfältige chemische Synthese und strenge Tests, um sicherzustellen, dass die Verbindungen wirksam und selektiv für das Zielprotein sind. Bei diesen Inhibitoren kann es sich um kleine organische Moleküle, Peptide oder andere Formen chemischer Wirkstoffe handeln, die mit SPESP1 in Wechselwirkung treten können. Die chemischen Wechselwirkungen zwischen SPESP1-Inhibitoren und ihrem Zielprotein umfassen eine Reihe von nicht-kovalenten Bindungen wie Wasserstoffbrücken, hydrophobe Wechselwirkungen und van-der-Waals-Kräfte, die den Komplex aus Inhibitor und Protein stabilisieren. Indem sie die aktiven oder Bindungsstellen von SPESP1 besetzen, können die Inhibitoren das Protein daran hindern, seine normale Funktion zu erfüllen. Die Wirksamkeit dieser Inhibitoren wird häufig mit Hilfe verschiedener In-vitro-Tests quantifiziert, bei denen die Bindungsaffinität und die inhibitorische Aktivität gegenüber dem SPESP1-Protein gemessen werden. Darüber hinaus werden fortschrittliche Analysetechnologien wie Massenspektrometrie und Oberflächenplasmonenresonanz eingesetzt, um die Bindungskinetik und Thermodynamik dieser Hemmstoffwechselwirkungen weiter zu charakterisieren und Einblicke in die molekularen Mechanismen zu gewinnen, durch die sie ihre Wirkung entfalten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein potenter Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die im MAPK-Signalweg dem ERK vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von MEK durch PD98059 würde die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK verhindert, was indirekt die Aktivität von SPESP1 durch Veränderung seines Phosphorylierungszustands verringern könnte, da die SPESP1-Aktivität durch phosphorylierungsabhängige Mechanismen moduliert werden kann. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Durch die Blockierung der PI3K-Aktivität kann diese Verbindung zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung führen, einer Kinase, die zahlreiche nachgeschaltete Proteine beeinflussen kann, einschließlich derer, die an der Spermatogenese beteiligt sind, und möglicherweise SPESP1 durch Veränderung von Signalereignissen in diesen Signalwegen beeinflusst. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase könnte die Aktivierung nachgeschalteter Substrate und Transkriptionsfaktoren stören, die möglicherweise an der Regulierung von Proteinen beteiligt sind, die mit der Spermatogenese in Verbindung stehen, wie z. B. SPESP1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert. Durch die Hemmung von MEK kann U0126 die ERK-Signalübertragung verringern, was indirekt die Aktivität von SPESP1 beeinflussen könnte, indem es seinen Phosphorylierungsstatus oder die für seine Funktion notwendige Signalumgebung beeinflusst. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor und kann den PI3K/Akt-Signalweg hemmen. Durch die Hemmung der Akt-Aktivierung kann es indirekt die SPESP1-Funktion beeinflussen, da die Akt-Signalübertragung für verschiedene zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung ist, einschließlich derjenigen, die mit der Spermatogenese zusammenhängen, bei der SPESP1 eine Rolle spielt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Durch die Hemmung von mTOR, das dem PI3K/Akt-Signalweg nachgeschaltet ist, könnte Rapamycin möglicherweise die Aktivität von Proteinen reduzieren, die für die Spermatogenese notwendig sind, und dadurch die SPESP1-Funktion aufgrund des Zusammenspiels der Signalwege beeinflussen, die am Zellwachstum, der Zellproliferation und dem Überleben beteiligt sind. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die die Aktivität von Proteinen, die am Zellzyklus und an der Apoptose beteiligt sind, modulieren kann. Durch die Hemmung von JNK könnte SP600125 indirekt SPESP1 beeinflussen, indem es die Signalumgebung während der Spermatogenese verändert. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Die Hemmung von ROCK könnte zu Veränderungen in der Organisation des Aktin-Zytoskeletts führen, das für die Spermatogenese von entscheidender Bedeutung ist, und könnte indirekt die Rolle von SPESP1 während dieses Prozesses beeinflussen. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Go6983 ist ein Pan-Proteinkinase-C-Inhibitor (PKC). Da PKC-Isoformen eine Vielzahl von zellulären Funktionen regulieren können, einschließlich derer, die mit der Spermatogenese zusammenhängen, könnte die Hemmung von PKC durch Go6983 zu Veränderungen in der zellulären Umgebung führen, die sich indirekt auf die SPESP1-Funktion auswirken. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
GF109203X ist ein weiterer spezifischer Inhibitor von PKC. Durch die Hemmung der PKC-Aktivität kann GF109203X Signalwege beeinflussen, die die Spermatogenese regulieren, und folglich die SPESP1-Aktivität beeinflussen, indem es den Phosphorylierungs- oder Aktivierungszustand von Proteinen verändert, die an diesem Prozess beteiligt sind. | ||||||