sodium channel type II Inhibitoren
Gängige sodium channel type II Inhibitors sind unter underem Lidocaine CAS 137-58-6, 5,5-Diphenyl Hydantoin CAS 57-41-0, Carbamazepine CAS 298-46-4, Riluzole CAS 1744-22-5 und Ranolazine CAS 95635-55-5.
Chemische Inhibitoren des Natriumkanals Typ II umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die auf unterschiedliche Weise mit dem Kanal interagieren und den Fluss von Natriumionen durch neuronale Membranen verhindern. Tetrodotoxin und Saxitoxin sind beispielsweise dafür bekannt, dass sie an die extrazelluläre Seite des Natriumkanals Typ II binden und den Eintritt von Natriumionen blockieren, was die Einleitung und Ausbreitung von Aktionspotenzialen verhindert. In ähnlicher Weise bindet μ-Conotoxin selektiv an diese Kanäle, hemmt den Natriumionenfluss und blockiert so die neuronale Signalübertragung. Lidocain wiederum wirkt als Lokalanästhetikum, indem es sich an diese Kanäle auf der neuronalen Zellmembran bindet und so die für die Impulsauslösung und -leitung erforderlichen Ionenflüsse hemmt, was zum Verlust der Empfindung führt.
Andere Verbindungen wie Phenytoin, Carbamazepin und Lamotrigin modulieren Natriumkanäle vom Typ II, indem sie den inaktiven Zustand des Kanals stabilisieren oder die Kanäle blockieren und dadurch die neuronale Erregbarkeit und die synaptische Übertragung verringern. Riluzol hemmt diese Natriumkanäle indirekt, indem es ihre Inaktivierung verstärkt, wodurch wiederholtes neuronales Feuern unterdrückt wird. Ranolazin ist insofern einzigartig, als es selektiv die späte Phase des Natriumeinwärtsstroms hemmt, von dem man annimmt, dass er die Erregbarkeit in neuronalen Zellen auf ähnliche Weise reduziert. Aconitin, Batrachotoxin und Veratridin interagieren alle mit Natriumkanälen des Typs II, aber sie binden die Kanäle und halten sie offen, verhindern die Inaktivierung und führen zu einer verlängerten Depolarisation, die letztlich die normale Erzeugung eines Aktionspotenzials aufgrund des anhaltenden Einstroms von Natriumionen verhindert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Lidocain wirkt als Lokalanästhetikum, indem es Natriumkanäle, einschließlich Natriumkanal Typ II, auf der neuronalen Zellmembran blockiert. Diese Wirkung hemmt die Ionenflüsse, die für die Einleitung und Weiterleitung von Impulsen erforderlich sind, was zu einem Verlust der Empfindungsfähigkeit führt. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | ¥790.00 | ||
Phenytoin bindet an spannungsgesteuerte Natriumkanäle wie Natriumkanal Typ II und moduliert diese, wodurch der inaktive Zustand des Kanals stabilisiert wird. Dies reduziert die neuronale Feuerrate, indem es wiederholtes Feuern begrenzt und die Erzeugung anhaltender hochfrequenter Aktionspotenziale verhindert. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | ¥372.00 ¥801.00 | 5 | |
Carbamazepin wirkt durch Bindung an spannungsgesteuerte Natriumkanäle und deren Hemmung, einschließlich Natriumkanal Typ II. Diese Wirkung verringert die synaptische Übertragung, indem sie die postsynaptischen exzitatorischen Effekte von Glutamat und Aspartat auf ihre jeweiligen Rezeptoren reduziert. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | ¥226.00 ¥2177.00 ¥2403.00 ¥3576.00 | 1 | |
Riluzol hemmt indirekt Natriumkanäle, einschließlich Natriumkanal Typ II, indem es die Inaktivierung der spannungsabhängigen Natriumkanäle verstärkt. Dadurch wird das repetitive neuronale Feuern unterdrückt und die neuronale Membran stabilisiert. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1230.00 | 3 | |
Ranolazin hemmt selektiv die späte Phase des Natriumstroms in Herzzellen, wodurch die intrazelluläre Calciumüberladung reduziert wird. Da es den persistierenden oder späten Natriumstrom hemmt, wird angenommen, dass es den Natriumkanal Typ II in neuronalen Zellen auf ähnliche Weise hemmt, was zu einer verminderten Erregbarkeit der Zelle führen würde. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | ¥1354.00 ¥5483.00 | 1 | |
Lamotrigin blockiert spannungsabhängige Natriumkanäle, einschließlich Natriumkanal Typ II, was zu einer Stabilisierung der neuronalen Membran und einer Hemmung der Freisetzung von erregenden Neurotransmittern wie Glutamat und Aspartat führt. | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥3452.00 ¥5178.00 ¥7480.00 ¥14407.00 ¥23591.00 | ||
Aconitin bindet an spannungsabhängige Natriumkanäle wie den Natriumkanal Typ II auf der Zellmembran von Neuronen und Muskeln, hält die Kanäle offen und verhindert so deren Inaktivierung. Dies führt zu einem anhaltenden Natriumeinstrom, der letztlich die Ausbreitung des Aktionspotenzials aufgrund einer verlängerten Depolarisation hemmt. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥925.00 ¥1173.00 ¥2268.00 ¥4276.00 | 3 | |
Veratridin bindet an spannungsabhängige Natriumkanäle wie den Natriumkanal Typ II, aktiviert diese und hält sie offen, was zu einem anhaltenden Natriumeinstrom führt. Dies führt zu einer kontinuierlichen Depolarisation, die schließlich die normale Erzeugung von Aktionspotentialen aufgrund der Inaktivierung spannungsabhängiger Natriumkanäle hemmt. | ||||||