SIAH-1B Inhibitoren
Gängige SIAH-1B Inhibitors sind unter underem P22077 CAS 1247819-59-5, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Withaferin A CAS 5119-48-2, Curcumin CAS 458-37-7 und Chloroquine CAS 54-05-7.
Chemische Inhibitoren von SIAH-1B nutzen verschiedene molekulare Mechanismen, um seine Funktion im Ubiquitin-Proteasom-System zu beeinträchtigen. P22077 zielt direkt auf die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von SIAH-1B ab und hindert es daran, Substrate für den Abbau zu markieren, was zu einer Anhäufung dieser Proteine führt. In ähnlicher Weise unterbricht MLN4924 die Aktivität von SIAH-1B, allerdings durch Hemmung der Neddylierung von Cullin-Proteinen, die für die E3-Ubiquitin-Ligase-Funktion von SIAH-1B wesentlich sind, was zu einer breiteren Inaktivierung des Ligasekomplexes führt. Ginkgolsäure hingegen beeinträchtigt den SUMOylierungsprozess. Da SIAH-1B bekanntermaßen eine Substratspezifität für SUMO-konjugierte Proteine aufweist, kann diese Störung indirekt die Fähigkeit von SIAH-1B einschränken, seine Substrate zu erkennen und zu verarbeiten. Withaferin A und MG132 zielen beide auf das Proteasom ab, die nachgelagerte Wirkung der Aktivität von SIAH-1B. Durch die Hemmung des Proteasoms führen diese Chemikalien zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine, wodurch der von SIAH-1B unterstützte Abbauprozess effektiv gestoppt wird.
Andere Hemmstoffe wie Curcumin und Chloroquin greifen auf unterschiedliche Weise in die Rolle von SIAH-1B ein. Curcumin reduziert die Ubiquitinierung von Substraten durch Hemmung verschiedener E3-Ubiquitin-Ligasen, darunter auch SIAH-1B. Im Gegensatz dazu beinhaltet die Wirkungsweise von Chloroquin die Erhöhung des pH-Werts in sauren Vesikeln, wodurch mehrere Proteinabbauwege gestört werden können, nicht nur der durch SIAH-1B vermittelte. Bortezomib, ein weiterer Proteasom-Inhibitor, verhindert den Abbau von Proteinen, die durch SIAH-1B markiert sind, was die Wirkung von Withaferin A und MG132 widerspiegelt. EerI wirkt sich auf den ERAD-Weg aus, in dem SIAH-1B tätig ist, und führt zur Stabilisierung von Proteinen, die andernfalls abgebaut werden würden. Betulin und Embelin wirken sich indirekt auf das Ubiquitin-Proteasom-System aus; Betulin durch Modulation des NF-kB-Stoffwechsels und Embelin durch Hemmung von XIAP, die beide die Regulierung der Ziele von SIAH-1B beeinflussen können. Schließlich unterbricht NSC 66811 die Interaktion zwischen E3-Ubiquitin-Protein-Ligasen und ihren Substraten und beeinflusst dadurch die Fähigkeit von SIAH-1B, Proteine zu ubiquitinieren und abzubauen. Jede dieser Chemikalien hemmt durch ihre unterschiedlichen Mechanismen die funktionelle Aktivität von SIAH-1B in der zellulären Umgebung.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
P22077 ist ein kleines Molekül, das dafür bekannt ist, die Aktivität von SIAH-1B durch Blockierung seiner Ubiquitin-Ligase-Aktivität zu hemmen, was zur Anhäufung seiner Substrate führt und deren Abbau verhindert. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von SIAH-1B bei der Ausrichtung von Proteinen auf den proteasomalen Abbau. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt SIAH-1B indirekt, indem es die Neddylierung von Cullin-Proteinen verhindert, die für die Cullin-RING-Ligasen (CRLs) notwendig sind, zu denen SIAH-1B gehört. Dies führt zur Inaktivierung der E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität von SIAH-1B und hemmt dessen Funktion. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1467.00 ¥6577.00 ¥47069.00 ¥231349.00 | 20 | |
Es ist bekannt, dass Withaferin A die Funktion von Proteasomen stört. Da SIAH-1B Proteine für den proteasomalen Abbau markiert, kann die Hemmung des Proteasoms indirekt die funktionelle Folge der SIAH-1B-Aktivität hemmen, indem der Abbau seiner Substrate verhindert wird. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Es wurde berichtet, dass Curcumin die Aktivität mehrerer E3-Ubiquitin-Ligasen hemmt. Durch die Hemmung der E3-Ligase-Aktivität kann Curcumin die Ubiquitinierung von Substraten von SIAH-1B verringern und dadurch dessen Funktion hemmen. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Chloroquin erhöht den pH-Wert von sauren Vesikeln wie Lysosomen und Endosomen, was zur Hemmung von Proteinabbauwegen führen kann. Da SIAH-1B am proteasomalen Abbauweg beteiligt ist, kann Chloroquin die Funktion von SIAH-1B indirekt hemmen, indem es den Proteinabbau stört. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen verhindert. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 indirekt SIAH-1B hemmen, indem es den Abbau seiner ubiquitinierten Substrate verhindert und so seine Funktion hemmt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der indirekt die Funktion von SIAH-1B hemmen kann, indem er den proteasomalen Abbau von Proteinen verhindert, die SIAH-1B zur Ubiquitinierung markiert, und so seine funktionelle Rolle beim Proteinumsatz hemmt. | ||||||
Betulin | 473-98-3 | sc-234016 | 1 g | ¥1151.00 | 5 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Betulin den NF-kB-Signalweg stört, der an der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, einschließlich der Ubiquitinierung, beteiligt ist. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann Betulin indirekt SIAH-1B hemmen, indem es die Regulierung von Proteinen beeinflusst, die SIAH-1B für den Abbau anvisieren würde. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥3825.00 | 5 | |
Embelin ist ein kleines Molekül, das das X-chromosomale Inhibitor-of-Apoptosis-Protein (XIAP) hemmt, das zur IAP-Familie gehört und auch Ubiquitin-Ligasen moduliert. Durch die Hemmung von XIAP kann Embelin indirekt SIAH-1B hemmen, indem es die Ubiquitinierungs- und Abbauwege beeinflusst, an denen SIAH-1B beteiligt ist. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2990.00 ¥10650.00 | 5 | |
NSC 66811 unterbricht die Interaktion zwischen der E3-Ubiquitin-Protein-Ligase und ihren Substratproteinen. Dadurch hemmt es indirekt SIAH-1B, indem es dessen Fähigkeit zur Ubiquitinierung von Substraten blockiert und so seine Funktion im Ubiquitin-Proteasom-Weg hemmt. | ||||||