SHISA7 Inhibitoren

Gängige SHISA7 Inhibitors sind unter underem 6-Nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-Dione CAS 118876-58-7, GYKI 52466 hydrochloride CAS 102771-26-6, IEM 1460 CAS 121034-89-7, PEPA CAS 141286-78-4 und CFM-2 CAS 178616-26-7.

SHISA7-Inhibitoren umfassen in erster Linie Verbindungen, die die Funktion des Proteins indirekt beeinflussen, indem sie die Aktivität von AMPA-Rezeptoren modulieren. Diese AMPA-Rezeptormodulatoren dienen als entscheidende Torwächter der synaptischen Aktivität, indem sie den Ionenfluss diktieren und die synaptische Plastizität beeinflussen. Da bekannt ist, dass SHISA7 die Funktion von AMPA-Rezeptoren moduliert, können Chemikalien, die auf AMPA-Rezeptoren abzielen, auch die funktionelle Rolle von SHISA7 modulieren.

Perampanel und NBQX zum Beispiel sind kompetitive AMPA-Rezeptor-Antagonisten, die den Rezeptor blockieren und die exzitatorische Neurotransmission reduzieren. Indem sie diese Rezeptoren blockieren, können diese Verbindungen indirekt die Rolle von SHISA7 bei der synaptischen Übertragung beeinflussen. Nicht-kompetitive Antagonisten wie GYKI 52466 haben ebenfalls eine ähnliche Funktion, allerdings über einen anderen Mechanismus. Andererseits wirken Verbindungen wie PEPA als Potentiatoren, die die Aktivität des AMPA-Rezeptors verstärken, was sich ebenfalls indirekt auf die Funktion von SHISA7 auswirken kann, indem es den Zustand und die Reaktionsfähigkeit des Rezeptors verändert. Zusammengenommen zeigen diese Chemikalien die Verflechtung der Proteinfunktionen in synaptischen Bahnen.