SBK1-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von Verbindungen, die speziell auf die SBK1-Kinase abzielen, ein Enzym, das an verschiedenen intrazellulären Signalwegen beteiligt ist. SBK1, oder SH3-Bindungskinase 1, ist eine Serin/Threonin-Proteinkinase, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung zellulärer Prozesse wie dem Fortschreiten des Zellzyklus, der Genexpression und der Apoptose spielt. Wie viele Kinasen ist auch SBK1 an Phosphorylierungsvorgängen beteiligt, bei denen es Phosphatgruppen an bestimmte Substrate anhängt und so deren Funktion und Aktivität innerhalb der Zelle verändert. Die Hemmung von SBK1 stört seine normale enzymatische Aktivität und führt zu einer Kaskade von nachgeschalteten Effekten, die sich auf verschiedene biologische Signalwege auswirken können. SBK1-Inhibitoren sind oft hochspezifisch auf die ATP-Bindungstasche des Enzyms ausgerichtet und verhindern die Übertragung von Phosphatgruppen auf seine Substrate. Strukturell enthalten SBK1-Inhibitoren oft chemische Schlüsselmotive, die es ihnen ermöglichen, mit den konservierten Regionen der Kinase zu interagieren, wie z. B. hydrophobe Taschen und polare Reste im aktiven Zentrum. Bei der Entwicklung dieser Inhibitoren liegt der Schwerpunkt auf der Selektivität, um Nebenwirkungen auf andere Kinasen, die strukturelle Ähnlichkeiten mit SBK1 aufweisen, zu minimieren. Die chemische Vielfalt der SBK1-Inhibitoren ist bemerkenswert, wobei viele Klassen kleiner Moleküle, einschließlich heterocyclischer Verbindungen, auf ihre Fähigkeit untersucht werden, die Kinase mit hoher Affinität zu binden und zu hemmen. Die Hemmung von SBK1 kann zu erheblichen Veränderungen der zellulären Homöostase führen und Prozesse wie die Signaltransduktion und Protein-Protein-Wechselwirkungen beeinflussen, die für die Aufrechterhaltung einer normalen Zellfunktion von entscheidender Bedeutung sind. Forscher konzentrieren sich auf die strukturellen und biochemischen Eigenschaften von SBK1-Inhibitoren, um die Dynamik der Kinasehemmung auf molekularer Ebene besser zu verstehen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Als Multi-Kinase-Inhibitor könnte Sorafenib SBK1 möglicherweise hemmen, indem es mit seiner Kinase-Domäne interagiert oder nachgeschaltete oder vorgeschaltete Signalkomponenten beeinflusst. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
Sunitinib könnte SBK1 indirekt beeinflussen, indem es zelluläre Signalwege verändert, an denen SBK1 beteiligt ist, oder durch direkte Hemmung der Kinasedomäne. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
Obwohl Imatinib für BCR-ABL entwickelt wurde, könnte es aufgrund seiner breit gefächerten Aktivität auch die Kinasedomäne von SBK1 binden und damit dessen Funktion beeinträchtigen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib könnte SBK1 entweder direkt durch Bindung an seine Kinasedomäne oder indirekt durch Beeinflussung von Signalwegen, die mit SBK1 interagieren, hemmen. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
In höheren Konzentrationen könnte Nilotinib möglicherweise mit der Kinasedomäne von SBK1 interagieren und dessen Aktivität hemmen. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
Obwohl es spezifisch für EGFR ist, könnten Off-Target-Effekte es Erlotinib ermöglichen, die Kinaseaktivität von SBK1 zu beeinflussen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
Die Wirkung von Gefitinib auf Kinasen könnte sich theoretisch auch auf SBK1 erstrecken, wenn es eine strukturelle Ähnlichkeit in den Bindungsdomänen gibt. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
Angesichts seiner dualen Aktivität könnte Lapatinib theoretisch SBK1 binden und hemmen, wenn es strukturelle Überschneidungen in den Kinasedomänen gibt. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1467.00 ¥2053.00 | 2 | |
Pazopanib könnte SBK1 entweder durch direkte Bindung an seine Kinasedomäne oder durch Beeinflussung damit verbundener Signalwege hemmen. | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | ¥3610.00 ¥4851.00 | 3 | |
Das breite Wirkungsspektrum von Regorafenib könnte es ermöglichen, SBK1 zu hemmen, indem es direkt mit seiner Kinasedomäne interagiert oder die damit verbundenen Signalwege verändert. | ||||||