RXRα Inhibitoren

Gängige RXRα Inhibitors sind unter underem UVI 3003 CAS 847239-17-2.

RXRα-Inhibitoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die die Funktion des Retinoid-X-Rezeptors alpha (RXRα) beeinträchtigen sollen. RXRα gehört zur Superfamilie der nuklearen Rezeptoren und ist ein wichtiger Transkriptionsfaktor, der an der Regulierung der Genexpression beteiligt ist, indem er Heterodimere mit verschiedenen Partnern bildet, darunter andere nukleare Rezeptoren wie der Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptor (PPAR), der Leber-X-Rezeptor (LXR) und der Retinsäure-Rezeptor (RAR). Diese Heterodimere spielen eine zentrale Rolle bei der Modulation der Gentranskription, indem sie an spezifische DNA-Sequenzen, die als Response-Elemente bekannt sind, innerhalb der Promotorregionen der Zielgene binden. RXRα, ein gemeinsamer Partner dieser Heterodimere, fungiert als entscheidender Vermittler in verschiedenen Signalwegen und beeinflusst verschiedene biologische Prozesse wie Zelldifferenzierung, Proliferation, Stoffwechsel und Immunreaktion.

Inhibitoren, die auf RXRα abzielen, beeinträchtigen dessen Aktivität, indem sie die Bildung oder Funktion von RXRα-haltigen Heterodimeren stören. Diese Inhibitoren wirken häufig durch Bindung an RXRα oder seine Partnerproteine und verhindern so den Aufbau funktioneller Transkriptionskomplexe oder behindern deren Fähigkeit, an spezifische DNA-Sequenzen zu binden.