Rub1 Inhibitoren
Gängige Rub1 Inhibitors sind unter underem MLN 4924 CAS 905579-51-3, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4, IU1 CAS 314245-33-5, Lactacystin CAS 133343-34-7 und Gö 6983 CAS 133053-19-7.
Chemische Hemmstoffe von Rub1 wirken, indem sie verschiedene Schritte in den posttranslationalen Modifikationsprozessen, an denen Rub1 beteiligt ist, unterbrechen. MLN4924, auch bekannt als Pevonedistat, hemmt direkt das NEDD8-aktivierende Enzym. Dieses Enzym ist entscheidend für den Neddylierungsprozess, bei dem Rub1 an seine Zielproteine konjugiert wird. Durch die Blockierung dieses Aktivierungsschritts wird die funktionelle Rolle von Rub1 bei posttranslationalen Modifikationen beeinträchtigt. In ähnlicher Weise zielt MLN7243 oder TAK-243 auf das Ubiquitin-aktivierende Enzym (UAE), das das Ubiquitin-Proteasom-System beeinflusst. Obwohl UAE in erster Linie mit Ubiquitin assoziiert ist, kann seine Hemmung das Recycling und die Funktion von ubiquitinähnlichen Modifikatoren wie Rub1 stören. PYR-41 ist ein weiterer Hemmstoff, der auf das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1 abzielt und die Aktivierung und anschließende Konjugation von Ubiquitin-ähnlichen Proteinen, einschließlich Rub1, beeinträchtigt.
Darüber hinaus hemmt IU1 spezifisch das deubiquitinierende Enzym USP14, das trotz seiner primären Rolle bei der Ausrichtung auf Ubiquitin auch die Stabilität und Funktion von Rub1-modifizierten Proteinen beeinflussen kann. Dies ist auf seine Wirkung auf das Proteasom-System zurückzuführen, das am Abbau und Recycling von Ubiquitin und ubiquitinähnlichen Proteinen beteiligt ist. In ähnlicher Weise hemmen b-AP15 und Clasto-lactacystin β-lacton die deubiquitinierende Aktivität bzw. das Proteasom selbst. Diese Inhibitoren können zu einer Anhäufung von Rub1-konjugierten Proteinen führen, indem sie deren Abbau verhindern und den normalen Umsatz und die Funktion von Rub1 stören.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym (NAE), das für den Neddylierungsprozess von entscheidender Bedeutung ist. Rub1, das Hefe-Homolog von NEDD8, ist an der Neddylierung beteiligt, und die Hemmung von NAE durch MLN4924 verhindert, dass Rub1 an seine Substrate konjugiert wird, was zu einer funktionellen Hemmung der Rub1-verwandten Neddylierung führt. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Hemmung von E1 verhindert PYR-41 indirekt die Aktivierung von Ubiquitin-ähnlichen Proteinen, einschließlich Rub1, und hemmt dadurch deren Konjugation an Zielproteine und die nachfolgenden Signalwege, die auf Rub1-abhängigen Modifikationen beruhen. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
IU1 hemmt speziell das deubiquitinierende Enzym USP14. Während USP14 hauptsächlich auf Ubiquitin abzielt, kann seine Hemmung auch ubiquitinähnliche Proteine, einschließlich Rub1, beeinflussen. Die Hemmung der Deubiquitinase-Aktivität kann aufgrund der Störung des Proteasomsystems zu veränderten Abbau- und Signalwegen führen, an denen Rub1-modifizierte Proteine beteiligt sind. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Clasto-Lactacystin β-Lacton hemmt das Proteasom irreversibel. Diese Wirkung kann zu erhöhten Konzentrationen von Rub1-konjugierten Proteinen führen, da der Abbau verringert wird, wodurch indirekt das Recycling und die ordnungsgemäße Funktion von Rub1 innerhalb der damit verbundenen Signalwege gehemmt werden. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
G5 hemmt das Ubiquitin-E1-Enzym und kann so indirekt Rub1 beeinflussen, indem es das Gleichgewicht und das Recycling von Ubiquitin-ähnlichen Modifikatoren stört, was zu einer funktionellen Hemmung der Rub1-Konjugationsprozesse und ihrer nachgeschalteten Signalwege führen kann. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5528.00 ¥16742.00 | 1 | |
WP1130 hemmt selektiv Deubiquitinasen, was zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Wie bei der Ubiquitinierung könnten auch Neddylierungsprozesse, an denen Rub1 beteiligt ist, indirekt beeinträchtigt werden, da die Störung der Deubiquitinierung die Rolle von Rub1 innerhalb seiner Neddylierungswege beeinflussen kann. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | ¥1230.00 ¥3633.00 | 8 | |
NSC 687852, auch bekannt als Ubistatin A, hemmt den Ubiquitin-Proteasom-Signalweg. Während es hauptsächlich die Ubiquitinierung beeinflusst, kann die Störung indirekt die Funktion von Rub1 hemmen, indem sie den zellulären Kontext, in dem Rub1 arbeitet, verändert und möglicherweise seine Konjugation und Substratwechselwirkungen beeinflusst. | ||||||