Rpn11 Inhibitoren
Rpn11, a subunit of the 19S regulatory particle of the 26S proteasome, plays a pivotal role in the ubiquitin-proteasome pathway. The ubiquitin-proteasome system is a key cellular machinery responsible for the degradation of misfolded or redundant proteins. Proteins targeted for degradation are first tagged with multiple ubiquitin molecules, creating a polyubiquitin chain. Rpn11's primary role is in the deubiquitination process, where it functions as a metalloprotease, cleaving the isopeptide bond between the polyubiquitin chain and the substrate protein. This deubiquitination is a prerequisite for substrate proteins to be unfolded and threaded into the core particle of the proteasome for degradation. Given the essential nature of this process for cellular proteostasis, Rpn11 is considered a crucial component of the ubiquitin-proteasome system.
Rpn11 inhibitors are chemical entities that specifically target and modulate the enzymatic activity of Rpn11. These inhibitors interact with the active site of Rpn11, often coordinating with the metal ion essential for its protease activity, leading to an obstruction in the deubiquitination process. The inhibition of Rpn11's function impedes the subsequent degradation of substrate proteins, leading to an accumulation of polyubiquitinated proteins. Given the precision of these inhibitors in targeting a specific step in the protein degradation pathway, they provide an intricate tool for researchers to dissect the biochemical and cellular consequences of interrupted proteasomal processing. By studying the effects of Rpn11 inhibitors, scientists can glean a deeper understanding of cellular protein homeostasis and the ramifications of its disruption.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Dipeptid-Boronsäure-Analogon, das hauptsächlich auf das 26S-Proteasom abzielt und dessen Chymotrypsin-ähnliche Aktivität hemmt. Dies führt zu einer Anhäufung nicht abgebauten Proteins, was in Krebszellen Apoptose auslöst. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥463.00 | ||
Carfilzomib ist ein Epoxyketon, das sich irreversibel an das N-terminale Threonin des 20S-Proteasoms bindet und dessen Chymotrypsin-ähnliche Aktivität hemmt. Es zielt speziell auf bösartige Zellen ab und schont normale Zellen. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
Ixazomib ist ein Boronsäureanalogon, das nach seiner Metabolisierung die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des 20S-Proteasoms hemmt. Dadurch wird der Abbau von regulatorischen Proteinen unterbrochen, was zur Apoptose in Krebszellen führt. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
Delanzomib ist ein auf Boronsäure basierender Inhibitor des 20S-Proteasoms. Er hemmt hauptsächlich die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität, was zur Anhäufung von nicht abgebauten Proteinen und Apoptose in Krebszellen führt. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Oprozomib ist ein Epoxyketon, das selektiv die chymotrypsinartige Aktivität des 20S-Proteasoms hemmt. Dadurch wird die Proteinhomöostase gestört und die Apoptose in bösartigen Zellen ausgelöst. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
ONX-0914 ist ein Epoxyketon-Inhibitor, der selektiv auf die Immunoproteasom-Untereinheit LMP7 abzielt. Er wird hauptsächlich im Zusammenhang mit Autoimmunerkrankungen erforscht, kann aber auch den Proteinabbau in Krebszellen beeinflussen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG132 ist ein Peptidaldehyd, der die chymotrypsinartige Aktivität des 20S-Proteasoms reversibel hemmt. Es bewirkt die Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen, was zur Apoptose führt. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein Naturprodukt, das irreversibel an das 20S-Proteasom bindet und es hemmt. Diese Bindung führt zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, was zu einem Stillstand des Zellzyklus und zur Apoptose führt. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein natürliches Epoxyketon, das selektiv die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des 20S-Proteasoms hemmt. Dies führt zu einer Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen, was in empfindlichen Zellen Apoptose auslöst. | ||||||