RNF113A-Inhibitoren umfassen eine Gruppe von chemischen Verbindungen, die auf verschiedene Aspekte des Ubiquitin-Proteasom-Systems abzielen, das für die Funktion des Proteins von zentraler Bedeutung ist. Die Hemmung von RNF113A wird häufig indirekt durch die Manipulation dieses Systems erreicht. So zielen beispielsweise spezifische Inhibitoren auf das Proteasom selbst ab, was zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Diese Anhäufung kann die E3-Ligase-Aktivität von RNF113A sättigen, wodurch seine Fähigkeit, zusätzliche Substrate zu ubiquitinieren, verringert und seine Funktionsfähigkeit effektiv eingeschränkt wird. Andere Inhibitoren greifen in den Neddylierungsprozess ein, der für das Funktionieren anderer Ubiquitin-Ligasen unerlässlich ist, und können so die Aktivität von RNF113A aufgrund des komplexen Zusammenspiels und Gleichgewichts innerhalb der Ubiquitin-Ligase-Familie beeinträchtigen.
Darüber hinaus hemmen einige Verbindungen das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1, was zu einer verminderten Ubiquitin-Konjugation führt, die eine Voraussetzung dafür ist, dass RNF113A seine E3-Ligase-Aktivität ausüben kann. Indem sie den verfügbaren Ubiquitin-Pool reduzieren, unterdrücken diese Inhibitoren indirekt die Funktion von RNF113A. Darüber hinaus führt die Blockade der deubiquitinierenden Enzyme durch bestimmte Inhibitoren zu einem verstärkten Abbau der Substrate von RNF113A. Dieser verstärkte Abbau kann das Gleichgewicht des Ubiquitin-Proteasom-Wegs, in dem RNF113A eine Rolle spielt, verändern und infolgedessen die Aktivität des Proteins hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert, was zur Anhäufung von RNF113A-Substraten führt und dadurch die funktionelle Aktivität von RNF113A aufgrund der Substratüberladung verringert. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung polyubiquitinierter Proteine führt, wodurch die E3-Ligase-Aktivität von RNF113A möglicherweise gesättigt und seine Funktion indirekt gehemmt wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Ein Dipeptidylboronsäure-Analogon, das das 26S-Proteasom hemmt, was zu einer Zunahme ubiquitinierter Proteine führt und indirekt die RNF113A-Aktivität durch Hemmung des Substratabbaus reduziert. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥463.00 | ||
Ein Proteasom-Inhibitor auf Epoxyketon-Basis, der den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen beeinträchtigt und so die Aktivität von RNF113A durch Unterbrechung seines Substratumsatzes hemmt. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
Ein Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms, der die Neddylierung von Cullin-Proteinen verhindert und die Funktion von Cullin-RING-Ligasen (CRLs) beeinträchtigt, was sich aufgrund des Zusammenspiels verschiedener Ubiquitin-Ligasen indirekt auf die RNF113A-Aktivität auswirken könnte. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
Ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der zu einer verminderten Ubiquitin-Konjugation führt und indirekt die E3-Ligase-Aktivität von RNF113A hemmt, indem er den verfügbaren Ubiquitin-Pool verringert. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
Ein USP14-Inhibitor, der die Deubiquitinierung von Proteasom-gebundenen Proteinen verhindert, was möglicherweise zu einer verringerten RNF113A-Aktivität aufgrund eines verstärkten Abbaus von RNF113A-Substraten führt. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥869.00 ¥2121.00 ¥4863.00 | 1 | |
Ein Breitspektrum-Dubiquitinase-Inhibitor, der zur Anhäufung ubiquitinierter Proteine führen und indirekt RNF113A hemmen könnte, indem er dessen E3-Ligase-Kapazität überwältigt. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der zum Aufbau polyubiquitinierter Proteine führt und dadurch indirekt den Ubiquitinierungsprozess von RNF113A aufgrund der Substratakkumulation hemmt. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥248.00 ¥778.00 ¥2414.00 ¥8980.00 ¥21639.00 | 19 | |
Ein Alkylierungsmittel, das Cysteinproteasen inaktiviert und deubiquitinierende Enzyme hemmen könnte, was sich indirekt auf die Funktion von RNF113A auswirkt, indem der Ubiquitin-Proteasom-Weg unterbrochen wird. | ||||||