Date published: 2026-2-10

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Rho GAP Inhibitoren

Gängige Rho GAP Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Rho-GAP-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Funktion von Rho-GTPase-aktivierenden Proteinen (Rho-GAPs) zu hemmen. Rho-GAPs sind entscheidende Regulatoren der Rho-Familie von GTPasen, einer Gruppe von Proteinen, die als molekulare Schalter fungieren, um verschiedene zelluläre Prozesse wie die Organisation des Zytoskeletts, die Zellmigration, die Zellteilung und die intrazelluläre Signalübertragung zu steuern. Rho-GTPasen wechseln zwischen einem aktiven, GTP-gebundenen Zustand und einem inaktiven, GDP-gebundenen Zustand. Rho-GAPs erleichtern die Inaktivierung von Rho-GTPasen, indem sie die Hydrolyse von GTP zu GDP beschleunigen und so die von Rho-GTPasen regulierten Signalwege abschalten. Inhibitoren von Rho-GAPs blockieren diese Funktion, verhindern die Inaktivierung von Rho-GTPasen und ermöglichen es ihnen, länger in ihrem aktiven, GTP-gebundenen Zustand zu verbleiben. Diese verlängerte Aktivierung kann zu einer verstärkten Rho-GTPase-Signalübertragung in verschiedenen zellulären Kontexten führen. Die Hemmung von Rho-GAPs hat erhebliche Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, die von dem streng regulierten Zyklus der Rho-GTPasen abhängen. Durch die Verhinderung der Deaktivierung von Rho-GTPasen können Rho-GAP-Inhibitoren die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts beeinflussen, was zu Veränderungen der Zellform, Motilität, Adhäsion und Teilung führt. Diese Inhibitoren ermöglichen es Forschern, die genaue Rolle von Rho-GAPs in zellulären Signalnetzwerken zu untersuchen und zu erforschen, wie sich ihre Regulation von Rho-GTPasen auf physiologische und Entwicklungsprozesse auswirkt. Darüber hinaus liefern Rho-GAP-Inhibitoren Erkenntnisse über die umfassenderen Regulationsmechanismen, die das Gleichgewicht zwischen Aktivierung und Inaktivierung von GTPasen in Zellen steuern. Durch die Modulation der Aktivität von Rho-GTPasen helfen diese Inhibitoren dabei, die komplizierten Signalwege aufzudecken, die die zellulären Reaktionen auf Umweltreize und intrazelluläre Signale steuern, sowie die Koordination der Zytoskelettstrukturen, die für Prozesse wie Migration, Polarität und Zellproliferation notwendig sind. Die Untersuchung von Rho-GAP-Inhibitoren fördert somit das Verständnis der molekularen Mechanismen, die der Rho-GTPase-Signalübertragung zugrunde liegen, und ihrer Rolle bei der Aufrechterhaltung der Zellfunktion.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1715.00
¥5404.00
¥7130.00
¥13798.00
¥24053.00
33
(3)

Trichostatin A, ein Histondeacetylase-Inhibitor, kann zu einer verstärkten Acetylierung im Bereich des Rho-GAP-Gens führen, was eine Transkriptionsunterdrückung und eine verringerte Rho-GAP-Expression zur Folge hat.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
¥3159.00
4
(1)

5-Azacytidin könnte eine Hypomethylierung von CpG-Inseln innerhalb des Rho-GAP-Genpromotors induzieren, wodurch dessen Transkription zum Schweigen gebracht und die Rho-GAP-Expression reduziert wird.

RG 108

48208-26-0sc-204235
sc-204235A
10 mg
50 mg
¥1478.00
¥5810.00
2
(1)

RG 108 kann DNA-Methyltransferasen blockieren, was möglicherweise zu einer Hypomethylierung des Rho-GAP-Genpromotors führt, was wiederum ein transkriptionelles Silencing und eine geringere Rho-GAP-Expression zur Folge hat.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2098.00
¥7976.00
88
(1)

Y-27632 hemmt direkt ROCK, wodurch eine negative Rückkopplungsschleife entstehen könnte, die die Transkription und anschließende Expression von Rho GAP reduziert.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥451.00
¥1038.00
212
(2)

PD 98059 hemmt spezifisch MEK1/2, was möglicherweise zu einer verminderten Aktivierung nachgeschalteter Transkriptionsfaktoren führt, die für die Transkription des Rho-GAP-Gens von entscheidender Bedeutung sind, und reduziert so dessen Expression.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1388.00
¥4513.00
148
(1)

LY 294002 könnte durch die Hemmung von PI3K die AKT-Phosphorylierung und -Aktivierung verringern, was für die transkriptionelle Aktivierung des Rho-GAP-Gens notwendig sein könnte und zu seiner verminderten Expression führt.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
¥451.00
¥1692.00
257
(3)

SP600125 hemmt JNK, was möglicherweise zu einer verringerten Aktivität des Transkriptionsfaktors für Gene, einschließlich Rho GAP, führt, was wiederum einen Rückgang der Rho GAP-Expression zur Folge hat.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥3937.00
284
(5)

SB 203580 hemmt selektiv die p38 MAPK, was möglicherweise zu einer verringerten Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren führt, die an der Genexpression von Rho GAP beteiligt sind, und dadurch dessen Expression verringert.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
¥722.00
¥2775.00
136
(2)

U0126 hemmt MEK, was die Signalübertragung über den ERK-Signalweg verringern könnte, was zu einer Herunterregulierung der Transkriptionsaktivatoren des Rho-GAP-Gens und folglich zu dessen geringerer Expression führt.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
¥756.00
¥2516.00
¥4795.00
97
(3)

Wortmannin wirkt als PI3K-Inhibitor, was möglicherweise zu einer Verringerung der AKT-vermittelten Signalübertragung führt, die für die optimale Expression von Rho GAP erforderlich sein könnte, wodurch dessen Spiegel sinkt.