RGS22 Inhibitoren

Gängige RGS22 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, YM 254890 CAS 568580-02-9, Gallein CAS 2103-64-2 und Suramin sodium CAS 129-46-4.

RGS22-Inhibitoren stellen eine Kategorie von chemischen Substanzen dar, die entweder direkt oder überwiegend indirekt die Aktivität des RGS22-Proteins beeinflussen. Ihr Hauptmechanismus beruht auf der Unterbrechung des G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR)-Signalweges. Pertussis-Toxin beispielsweise stört die Gi/o-Protein-Signalübertragung, was sich auf die mit RGS22 verbundenen Regulationswege auswirken kann. In ähnlicher Weise zielen YM-254890 und NF023 spezifisch auf Gq- bzw. Gα-Proteine ab und modulieren die Signallandschaft, auf die RGS22 einwirken kann.

Der Gβγ-Signalarm des GPCR-Signalwegs kann durch Gallein und M119 beeinflusst werden, was einen alternativen Weg zur Beeinflussung der RGS22-Aktivität darstellt. In der Zwischenzeit unterbricht SCH-202676 die Ligandenbindung an GPCRs, was zu nachgeschalteten Effekten führt, die die Funktion oder regulatorische Rolle von RGS-Proteinen beeinflussen können. Ein breiterer Ansatz ist der Einsatz von Suramin, einem allgemeinen G-Protein-Antagonisten, der ein weites Netz über G-Protein-vermittelte Wege spannt, einschließlich derer, die durch RGS22 reguliert werden. Eine weitere Ebene der Regulierung bieten Chemikalien wie Chelerythrinchlorid, U73122, SQ22,536 und KT5720, die auf intermediäre Moleküle oder Enzyme wie PKC, Phospholipase C, Adenylatcyclase und PKA abzielen.