RGS14 Inhibitoren

Gängige RGS14 Inhibitors sind unter underem Gö 6983 CAS 133053-19-7, Gallein CAS 2103-64-2, Suramin sodium CAS 129-46-4 und NF 023 CAS 104869-31-0.

Zu den RGS14-Inhibitoren würden Moleküle gehören, die indirekt die von RGS14 regulierten Signalwege modulieren, anstatt direkt an RGS14 zu binden und es zu hemmen. Da RGS14 als GAP für G-Alpha-Untereinheiten fungiert und die GTPase-Aktivität beeinflusst, würden die indirekten Inhibitoren entweder auf den Aktivierungszustand der G-Proteine oder die nachgeschalteten Effektoren der GPCR-Signalwege abzielen. So können beispielsweise Pertussis-Toxin und Cholera-Toxin die Signalübertragung von G-Proteinen verändern, indem sie sie hemmen bzw. konstitutiv aktivieren. Dies könnte die Dynamik der G-Protein-Signalübertragung in einer Zelle verändern und die funktionelle Wirkung von RGS14 verringern. In ähnlicher Weise könnten Verbindungen wie Forskolin und SQ 22.536, die den cAMP-Spiegel modulieren, die Signalkaskaden verändern, an denen RGS14 beteiligt ist, und damit einen weiteren Weg zur indirekten Beeinflussung seiner regulatorischen Wirkung bieten.

Inhibitoren anderer Komponenten von GPCR-Signalwegen, wie YM-254890 oder U73122, könnten das Gleichgewicht der Signalübertragung auf eine Weise verschieben, die sich auf die Rolle von RGS14 auswirkt. Da RGS14 auch mit anderen Signalmolekülen interagieren kann und möglicherweise Gerüstfunktionen hat, stellt die Modulation dieser Interaktionen zusätzliche Ziele für eine indirekte Hemmung dar.