RBM15 Inhibitoren

Gängige RBM15 Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, ICRF-193 CAS 21416-68-2 und Pladienolide B CAS 445493-23-2.

RBM15-Inhibitoren greifen in RNA-vermittelte Genregulationsprozesse ein, auch wenn sie RBM15 selbst nicht direkt hemmen. Actinomycin D und α-Amanitin wirken, indem sie in die Transkription eingreifen. Ersteres erreicht dies, indem es an die DNA bindet und die Bewegung der RNA-Polymerase behindert, während letzteres die RNA-Polymerase II direkt hemmt. DRB hemmt die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II und beeinträchtigt dadurch die Verlängerung der Transkription, was die entscheidende Rolle der Phosphorylierung im Transkriptionsprozess verdeutlicht.

Im Bereich des RNA-Spleißens spielen Pladienolid B, Isoginkgetin, Spliceostatin A, Herboxidien und Meayamycin B eine Schlüsselrolle. Sie stören den Zusammenbau oder die Funktion des Spleißosoms, das für die Reifung von prä-mRNA zu funktioneller mRNA entscheidend ist. Mehrere dieser Chemikalien, wie Pladienolid B und Spliceostatin A, zielen insbesondere auf den SF3B-Spleißosomenkomplex oder seine Komponenten ab. DNA-Topoisomerasen, die bei der Lösung von DNA-Supercoiling-Problemen während der Transkription eine Rolle spielen, werden durch ICRF-193 gehemmt. Diese Störung kann zu einer Unterbrechung der Transkription führen. Schließlich wirken CX-5461 und BMH-21 auf die RNA-Polymerase I und beeinflussen damit direkt die Synthese der ribosomalen RNA, was ihre Rolle bei der Regulierung der zellulären Maschinerie für die Proteinsynthese verdeutlicht.