RAM Inhibitoren
Gängige RAM Inhibitors sind unter underem DAPT CAS 208255-80-5, Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) CAS 209984-56-5, Compound E CAS 209986-17-4, LY411575 CAS 209984-57-6 und RO-4929097 CAS 847925-91-1.
Die Klasse der RAM-Inhibitoren, die auf der Annahme der Notch-Signalisierung beruht, konzentriert sich in erster Linie auf die Modulation des Notch-Signalwegs, entweder direkt oder indirekt. Die meisten der beschriebenen Chemikalien, wie z. B. DAPT, DBZ und Compound E, erreichen ihre hemmende Wirkung, indem sie auf das Enzym γ-Sekretase abzielen, das für die Aktivierung des Notch-Rezeptors eine entscheidende Rolle spielt. Durch die Blockierung dieses Enzyms verhindern diese Inhibitoren effektiv die Spaltung und anschließende Aktivierung des Notch-Rezeptors, was zu einer Kaskade von Wirkungen auf nachgeschaltete Signalkomponenten führt, einschließlich solcher, die RAM-Domänen enthalten.
Zusätzlich zu den γ-Sekretase-zentrierten Mechanismen gibt es andere Hemmstoffe wie FLI-06 und SAHM1, die alternative Wege beschreiten. So behindert FLI-06 die Notch-Signalübertragung durch Beeinflussung der Endozytose, was sich auf die Verfügbarkeit und Funktionalität der Notch-Rezeptoren an der Zelloberfläche auswirkt. SAHM1 hingegen wurde entwickelt, um den Notch-Transkriptionskomplex direkt zu behindern und so die nachgeschalteten Effekte des Signalwegs zu dämpfen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥451.00 ¥1354.00 ¥5415.00 ¥24155.00 | 47 | |
γ-Sekretase-Inhibitor, der die Spaltung und Aktivierung des Notch-Rezeptors verhindert. Da RAM-Domänen-enthaltende Proteine mit Notch assoziiert sind, kann die Hemmung des Signalwegs indirekt ihre Aktivität modulieren. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | ¥2651.00 ¥2933.00 | 4 | |
Ein weiterer potenter γ-Sekretase-Inhibitor, der die Notch-Signalübertragung stoppt. Durch die Unterbrechung des Signalweges beeinflusst er indirekt die Funktionalität der RAM-assoziierten Proteine. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | ¥1399.00 ¥3858.00 ¥10910.00 | 12 | |
Ein Inhibitor der γ-Sekretase, der die Notch-Aktivierung verhindert. Durch die Unterbrechung des Notch-Signalwegs kann er indirekt Proteine beeinflussen, die mit dem Notch-Signal in Zusammenhang stehen oder davon betroffen sind, einschließlich potenzieller RAM-Domänen-enthaltender Proteine. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥5336.00 | 6 | |
γ-Sekretase-Inhibitor, von dem bekannt ist, dass er die Notch-Signalübertragung wirksam blockiert. Eine indirekte Modulation von RAM-Domänenproteinen kann durch die Behinderung dieses Weges abgeleitet werden. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4953.00 ¥15987.00 | 1 | |
Ein weiterer Hemmstoff, der auf die γ-Sekretase abzielt und dadurch die Notch-Signalübertragung unterbricht. Indirekter Einfluss auf RAM-Domänenproteine entsteht, wenn der Notch-Signalweg gestört wird. | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | ¥925.00 | ||
Ein Inhibitor, der die Notch-Signalübertragung durch Beeinträchtigung der Endozytose unterbricht. Durch die Beeinträchtigung der Notch-Aktivität auf dieser Ebene ist die indirekte Wirkung auf assoziierte RAM-Domänenproteine plausibel. | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | ¥16190.00 | ||
Entwickeltes Peptid, das den Notch-Transkriptionskomplex hemmt. Diese Störung kann zu einer indirekten Auswirkung auf RAM-Domäne-haltige Proteine führen, die mit dem Notch-Signalweg assoziiert sind. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | ¥1467.00 | ||
γ-Sekretase-Inhibitor, der die Spaltung und Aktivierung des Notch-Rezeptors blockiert. RAM-Domänenproteine, die mit Notch verbunden sind, könnten indirekt durch die Wirkung dieser Verbindung beeinflusst werden. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
Inhibitor, der speziell für γ-Sekretase entwickelt wurde und dadurch die Notch-Signalübertragung beeinflusst. Er kann einen indirekten Einfluss auf Proteine haben, die mit dem Notch-Signalweg in Verbindung stehen, möglicherweise auch auf Proteine, die eine RAM-Domäne enthalten. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | ¥6679.00 ¥17487.00 | ||
Als potenter Inhibitor der γ-Sekretase unterbricht diese Verbindung die Notch-Signalkaskade. Diese Unterbrechung kann möglicherweise zur indirekten Modulation von RAM-Domänenproteinen führen, die mit dem Notch-Signalweg verbunden sind. | ||||||