PSMC4 Inhibitoren

Gängige PSMC4 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Oprozomib CAS 935888-69-0, Ixazomib CAS 1072833-77-2 und Delanzomib, free base.

Inhibitoren von PSMC4 zielen in der Regel auf den Proteasomkomplex als Ganzes ab, insbesondere auf seine 26S-Untereinheit, zu der PSMC4 gehört. Diese Inhibitoren sind von entscheidender Bedeutung für das Verständnis und die Beeinflussung des Ubiquitin-Proteasom-Wegs, eines zellulären Schlüsselmechanismus für den Abbau und das Recycling von Proteinen. Bortezomib (Velcade) und Carfilzomib (PR-171) gehören zu den bekanntesten Proteasominhibitoren. Sie wirken, indem sie an den katalytischen Kern des Proteasoms binden und diesen hemmen, was sich indirekt auf die Funktion von PSMC4 auswirkt. MG-132 und Lactacystin sind peptidbasierte Inhibitoren, die ebenfalls auf die katalytische Aktivität des Proteasoms abzielen und dadurch die Funktion von PSMC4 beeinträchtigen. Ihr Wirkmechanismus besteht in der Hemmung des proteasomalen Abbauweges, was zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine führt.

Neuere Inhibitoren wie Oprozomib und Ixazomib wurden entwickelt, um mehr Möglichkeiten für die gezielte Beeinflussung des Proteasoms zu bieten, was potenzielle Vorteile in Bezug auf die Spezifität mit sich bringt. Diese Verbindungen wirken sich auch indirekt auf PSMC4 aus, indem sie die Gesamtaktivität des 26S-Proteasoms hemmen. Marizomib, Delanzomib und Salinosporamid A (NPI-0052) sind potente Inhibitoren mit ähnlichen Mechanismen wie Bortezomib. Sie binden irreversibel an das Proteasom, was zu einer anhaltenden Hemmung seiner Aktivität führt und sich folglich auf PSMC4 auswirkt. Epoxomicin ist ein Naturprodukt, das selektiv und irreversibel das Proteasom hemmt. Sein einzigartiger Wirkmechanismus hat es zu einem wertvollen Instrument für die Untersuchung der Proteasomfunktion und der Rolle von Komponenten wie PSMC4 gemacht.