Psf1 Inhibitoren
Gängige Psf1 Inhibitors sind unter underem Aphidicolin CAS 38966-21-1, Camptothecin CAS 7689-03-4, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, Mitoxantrone CAS 65271-80-9 und Hydroxyurea CAS 127-07-1.
Chemische Inhibitoren von Psf1 können seine Rolle bei der Einleitung und dem Fortschreiten der DNA-Replikation durch verschiedene Mechanismen beeinträchtigen. Aphidicolin z. B. wirkt selektiv auf die DNA-Polymerasen alpha und delta, die für die DNA-Synthese, die Psf1 als Teil des GINS-Komplexes ermöglicht, von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Hemmung dieser Polymerasen verhindert Aphidicolin direkt das Fortschreiten der Replikationsgabel und hemmt damit die Funktion von Psf1. In ähnlicher Weise induzieren Camptothecin und Etoposid durch ihre Hemmung der Topoisomerase I bzw. II DNA-Brüche und behindern die DNA-Abspulung und -Synthese. Die daraus resultierende DNA-Schädigung und die Verhinderung der Supercoil-Relaxation hemmen indirekt Psf1, indem sie das reibungslose Voranschreiten der Replikationsgabel stören, für das Psf1 eine wesentliche Rolle spielt. Mitoxantron trägt zu diesem Effekt bei, indem es mit der DNA interkaliert und die Aktivität der Topoisomerase II stoppt, wodurch die DNA-Replikation und die Transkriptionsprozesse, für die Psf1 wesentlich ist, weiter gehemmt werden.
Wirkstoffe wie Hydroxyharnstoff und Gemcitabin stören die Versorgung und Integrität der DNA-Bausteine. Hydroxyharnstoff erschöpft die Desoxyribonukleotid-Pools durch Hemmung der Ribonukleotid-Reduktase, während Gemcitabin sich selbst in die DNA einbaut und einen Kettenabbruch verursacht. Beide Wirkungen führen zu einer Beeinträchtigung des DNA-Replikationsprozesses und hemmen funktionell die Aktivität von Psf1 bei der Einleitung dieses grundlegenden zellulären Prozesses. Der Einbau von Cytarabin in die DNA unterbricht in ähnlicher Weise die DNA-Replikation, was indirekt Psf1 hemmen würde. Palbociclib und Flavopiridol zielen auf die Zellzyklusmaschinerie ab; durch Hemmung von CDK4/6 bzw. CDK1 bewirken sie einen Stillstand des Zellzyklus und verhindern so, dass Psf1 seine Rolle bei der Einleitung der DNA-Replikation wahrnehmen kann. Thioguanin, Trifluridin und Clofarabin greifen ebenfalls in die DNA-Synthese und -Integrität ein, allerdings über andere Mechanismen. Thioguanin und Trifluridin werden in die DNA eingebaut, was zu einer gestörten Replikation führt, während Clofarabin sowohl die Ribonukleotidreduktase als auch die DNA-Polymerasen hemmt und so die DNA-Synthese weiter behindert. Diese Störungen der DNA-Integrität und -Synthese dienen alle dazu, die funktionelle Rolle von Psf1 im DNA-Replikationsprozess indirekt zu hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥948.00 ¥3452.00 ¥12455.00 | 30 | |
Aphidicolin ist ein tetracyclisches Diterpen-Antibiotikum, das selektiv die DNA-Polymerase alpha und delta hemmt. Psf1 ist ein Bestandteil des GINS-Komplexes, der für die Initiierung der DNA-Replikation unerlässlich ist. Die Hemmung der DNA-Polymerase beeinträchtigt die DNA-Synthese und hemmt dadurch funktionell die Rolle von Psf1 bei der Initiierung der DNA-Replikation. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | ¥654.00 ¥2098.00 ¥1061.00 | 21 | |
Camptothecin ist ein Topoisomerase-I-Hemmer, der die DNA-Entwindung verhindert. Da Psf1 am DNA-Replikationsprozess beteiligt ist, behindert die Stabilisierung des Topoisomerase-I-DNA-Spaltungskomplexes die Fortbewegung der Replikationsgabel und hemmt somit indirekt die funktionelle Rolle von Psf1. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | ¥575.00 ¥2606.00 ¥5900.00 | 63 | |
Etoposid ist ein Topoisomerase-II-Hemmer, der zu DNA-Brüchen und zur Hemmung der DNA-Synthese führt. Psf1, das Teil der Replikationsmaschinerie ist, würde indirekt gehemmt, da das Fortschreiten der Replikationsgabel aufgrund der Unfähigkeit, Supercoils vor dem Replikationskomplex zu entlasten, beeinträchtigt würde. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | ¥3215.00 | 8 | |
Mitoxantron ist ein antineoplastisches Anthracendion-Mittel, das sich in die DNA einlagert und die Topoisomerase II hemmt. Diese doppelte Wirkung führt zu einer vernetzten DNA, wodurch die DNA-Replikation und -Transkription gestört wird. Die replikationsassoziierte Funktion von Psf1 wird als Folge der gestörten DNA-Replikation indirekt gehemmt. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff hemmt die Ribonukleotidreduktase, die für die Synthese von Desoxyribonukleotiden verantwortlich ist, die für die DNA-Replikation benötigt werden. Da Psf1 für die Einleitung der DNA-Replikation von entscheidender Bedeutung ist, hemmt der Abbau von Desoxyribonukleotiden indirekt die Funktion von Psf1 bei der DNA-Replikation. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | ¥632.00 ¥1444.00 | ||
Gemcitabin ist ein Nukleosid-Analogon, das in die DNA eingebaut wird und während des DNA-Replikationsprozesses zu einem Kettenabbruch führt. Psf1, das an der Initiierung und dem Fortschreiten der DNA-Replikation beteiligt ist, würde aufgrund des vorzeitigen Abbruchs der DNA-Synthese indirekt gehemmt werden. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥1692.00 ¥2967.00 ¥5844.00 ¥8247.00 ¥16483.00 | 1 | |
1-β-D-Arabinofuranosylcytosin ist ein Cytidin-Analogon, das die DNA-Polymerase hemmt und in die DNA eingebaut wird, wodurch die DNA-Replikation unterbrochen wird. Diese Wirkung würde Psf1 indirekt hemmen, indem sie das Fortschreiten der Replikationsgabeln verhindert, an denen Psf1 arbeitet. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3622.00 | ||
Palbociclib ist ein selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 (CDK4/6), die am Zellzyklus beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen führt zu einem Stillstand des Zellzyklus, wodurch Psf1 indirekt gehemmt wird, indem der Eintritt in die S-Phase verhindert wird, in der Psf1 bei der Initiierung der DNA-Replikation aktiv ist. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2922.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt mehrere Cyclin-abhängige Kinasen, darunter CDK1, das für den Zellzyklus unerlässlich ist. Durch die Hemmung des Zellzyklus, insbesondere des Übergangs von der G1- zur S-Phase, hemmt Flavopiridol indirekt die Aktivität von Psf1 bei der Einleitung der DNA-Replikation. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | ¥474.00 ¥609.00 | 3 | |
Thioguanin ist ein Guanin-Analogon, das in die DNA eingebaut wird und deren Funktion und Replikation stört. Durch die Störung des ordnungsgemäßen Aufbaus der DNA während der S-Phase hemmt Thioguanin indirekt die Rolle von Psf1 bei der Initiierung und dem Fortschreiten der DNA-Replikation. | ||||||