PRMT7-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv auf die enzymatische Aktivität der Protein-Arginin-Methyltransferase 7 (PRMT7) abzielen und diese hemmen sollen. PRMT7 gehört zur Familie der Protein-Arginin-Methyltransferasen (PRMT), die eine entscheidende Rolle bei der posttranslationalen Modifikation von Proteinen spielen, indem sie die Anlagerung von Methylgruppen an Argininreste katalysieren. Die PRMT-Familie ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter Genexpression, Signaltransduktion und die Regulierung von Protein-Protein-Wechselwirkungen. Insbesondere PRMT7 wurde als Schlüsselfaktor bei der Modulation verschiedener biologischer Funktionen identifiziert, was es zu einem attraktiven Ziel für die Arzneimittelforschung macht.
PRMT7-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie spezifisch mit dem aktiven Zentrum von PRMT7 interagieren, dessen katalytische Funktion stören und die Übertragung von Methylgruppen auf Zielproteine verhindern. Für die rationale Entwicklung dieser Inhibitoren ist es entscheidend, die strukturellen Merkmale von PRMT7 und seinen katalytischen Mechanismus zu verstehen. Forscher wenden verschiedene Strategien an, wie strukturbasiertes Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening, um kleine Moleküle zu identifizieren und zu optimieren, die in der Lage sind, mit hoher Affinität und Spezifität an PRMT7 zu binden. Da unser Verständnis der Rolle von PRMT7 in zellulären Prozessen weiter wächst, ist die Entwicklung von PRMT7-Inhibitoren vielversprechend, um die funktionellen Konsequenzen der Hemmung dieses spezifischen Enzyms zu klären, und könnte wertvolle Erkenntnisse für die zukünftige Forschung auf dem breiteren Gebiet der Epigenetik und Proteinregulation liefern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥384.00 ¥542.00 ¥3385.00 ¥6453.00 ¥11733.00 ¥29344.00 ¥52822.00 | 1 | |
Adenosin, ein Purin-Nukleosid, kann Methylierungsprozesse modulieren, indem es mit S-Adenosylmethionin konkurriert, dem wichtigsten Methyl-Donor, der von PRMT7 verwendet wird. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | ¥3057.00 ¥58689.00 ¥455432.00 ¥7943.00 | 4 | |
Sinefungin, ein natürliches Nukleosidanalogon von S-Adenosylmethionin, kann PRMT7 hemmen, indem es mit dessen physiologischem Substrat konkurriert. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥2888.00 ¥6905.00 ¥10560.00 | 2 | |
DZNep kann PRMT7 hemmen, indem es die intrazelluläre Konzentration von S-Adenosylmethionin, dem wichtigsten von PRMT7 verwendeten Methyl-Donor, verringert. | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | ¥1343.00 ¥4107.00 | ||
Adenosin und Periodat können PRMT7 hemmen, indem sie den S-Adenosylmethionin-Spiegel senken, was zu einer Verringerung der Methyltransferase-Aktivität des Proteins führt. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | ¥1376.00 | 1 | |
5'-Methylthioadenosin, ein Nebenprodukt der Polyamin-Biosynthese, kann PRMT7 hemmen, indem es mit S-Adenosylmethionin konkurriert. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
Quercetin, ein pflanzliches Flavonol, kann PRMTs hemmen, indem es mit dem aktiven Zentrum interagiert und so möglicherweise die Methylierungsaktivität von PRMT7 verändert. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | ¥587.00 ¥891.00 ¥1173.00 ¥1760.00 ¥32864.00 | 7 | |
Fisetin, ein Flavonoid, kann PRMT7 hemmen, indem es an das aktive Zentrum bindet und möglicherweise die Methylierungsaktivität des Proteins verändert. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥914.00 ¥3452.00 | 32 | |
Parthenolid, ein Sesquiterpenlacton, kann PRMT7 hemmen, indem es die Cysteinreste im aktiven Zentrum modifiziert und so die Aktivität des Proteins beeinträchtigt. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | ¥654.00 ¥1072.00 ¥2764.00 ¥8202.00 | 8 | |
Ellagsäure, ein natürliches Phenol-Antioxidans, kann PRMT7 hemmen, indem es sich an das aktive Zentrum bindet und so möglicherweise die Methylierungsaktivität des Proteins verändert. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat, eine Art von Catechin, kann PRMT7 hemmen, indem es sich an die aktive Stelle bindet und so möglicherweise die Methylierungsaktivität des Proteins verändert. | ||||||