Prdx6b-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des Enzyms Peroxiredoxin 6 Isoform b (Prdx6b) abzielen und diese hemmen. Peroxiredoxine sind eine Familie von antioxidativen Enzymen, die Peroxidsubstrate reduzieren und eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Redox-Homöostase spielen. Die Isoform Prdx6b ist eine der verschiedenen Isoformen des Enzyms Peroxiredoxin 6, die sich durch ihre einzigartigen strukturellen Merkmale und enzymatischen Funktionen auszeichnet. Inhibitoren von Prdx6b sind so konzipiert, dass sie an dieses Enzym binden und seine normale Funktion stören, die die Reduktion von Wasserstoffperoxid und Lipidperoxiden zu den entsprechenden Alkoholen sowie die Entgiftung einer Reihe von organischen Hydroperoxiden umfasst.
Die Entwicklung und Charakterisierung von Prdx6b-Inhibitoren erfordert ein tiefes Verständnis der Biochemie des Enzyms, einschließlich der Struktur seines aktiven Zentrums, des katalytischen Mechanismus und der Art seiner Interaktion mit Substraten und Cofaktoren. Prdx6b verfügt über einen einzigartigen katalytischen Mechanismus innerhalb der Peroxiredoxin-Familie, bei dem typischerweise ein konservierter Cysteinrest, das so genannte peroxidische Cystein, beteiligt ist. Dieses Cystein wird während des katalytischen Zyklus oxidiert und durch eine komplexe Reihe von Reaktionen regeneriert, an denen zusätzliche auflösende Cysteinreste beteiligt sein können. Das aktive Zentrum von Prdx6b, in dem die Hemmung stattfindet, ist daher für Chemiker, die diese Hemmstoffe entwerfen, ein kritischer Bereich von Interesse. Die genaue Interaktion zwischen Prdx6b und seinen Inhibitoren kann die Bildung kovalenter oder nicht-kovalenter Bindungen beinhalten, die zu einer Veränderung der Konformation des Enzyms und zur Verhinderung seiner normalen katalytischen Aktivität führen. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie sicherstellt, dass sie effektiv auf Prdx6b abzielen, ohne Off-Target-Effekte auf andere Peroxiredoxine oder nicht verwandte Proteine.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | ¥1726.00 ¥2414.00 ¥45128.00 | 39 | |
Ein selektiver Inhibitor der Thioredoxin-Reduktase, der indirekt Prdx6b hemmt, indem er dessen Reduktion und Reaktivierung verhindert. Prdx6b ist für seinen katalytischen Zyklus zur Reduktion von Peroxidsubstraten auf das Thioredoxin-System angewiesen. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | ¥835.00 ¥2505.00 | ||
Inhibitor der NADPH-Oxidase, der die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) reduziert. Da Prdx6b die Funktion hat, ROS zu reduzieren, verringert eine geringere ROS-Produktion indirekt die Prdx6b-Aktivität, da weniger Substrate vorhanden sind, auf die es einwirken kann. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1704.00 ¥1534.00 ¥3576.00 ¥4569.00 ¥10650.00 ¥20725.00 | 24 | |
Unspezifischer Flavoenzym-Inhibitor, der auch die NADPH-Oxidase hemmt, was zu einer geringeren ROS-Produktion und folglich zu weniger Substrat für Prdx6b führt. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | ¥350.00 ¥688.00 ¥1072.00 | 28 | |
Hohe Konzentrationen können zu einer Hyperoxidation des aktiven Cysteins von Prdx6b führen, was wiederum zu einer Inaktivierung seiner Peroxidase-Aktivität durch Überoxidation und Bildung von Sulfinsäure- und Sulfonsäurederivaten führt. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | ¥293.00 ¥406.00 ¥530.00 ¥1534.00 ¥5133.00 | 3 | |
Verursacht oxidativen Stress durch Redoxzyklen und die Erzeugung von ROS, was zu einer Überoxidation und Inaktivierung der Peroxidasefunktion von Prdx6b führen kann. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Moduliert Signalwege, die an oxidativen Stressreaktionen beteiligt sind; kann Prdx6b hemmen, indem es sich an seine aktive Stelle bindet und seine Peroxidase-Aktivität blockiert. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥598.00 ¥1004.00 | 7 | |
Hemmt verschiedene Enzyme durch Chelatbildung mit Metallkofaktoren und kann Prdx6b hemmen, indem es an dessen aktive Stelle bindet, die möglicherweise Metallionen für eine ordnungsgemäße enzymatische Aktivität benötigt, oder indem es oxidativen Stress induziert, der zu dessen Überoxidation führt. | ||||||