PR Inhibitoren

Gängige PR Inhibitors sind unter underem Mifepristone CAS 84371-65-3, Tamoxifen CAS 10540-29-1, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, Toremifene citrate CAS 89778-27-8 und Raloxifene CAS 84449-90-1.

Der Progesteronrezeptor, oft als PR oder PGR (Progesteronrezeptor-Gen) bezeichnet, ist ein Mitglied der Kernrezeptorfamilie intrazellulärer Rezeptoren. Als Transkriptionsfaktor fungierend, bindet PR an Progesteron, ein essentielles Steroidhormon, das am Menstruationszyklus, an der Schwangerschaft und an der Embryogenese beteiligt ist. Nach der Bindung durchläuft der Rezeptor eine konformationelle Änderung, die es ihm ermöglicht, die Expression spezifischer Gene in der Zelle zu regulieren. Angesichts der wesentlichen Rollen von Progesteron in verschiedenen physiologischen Prozessen ist das ordnungsgemäße Funktionieren und die Regulierung seines Rezeptors, PR, entscheidend für die Aufrechterhaltung der zellulären und systemischen Homöostase.

PR (PGR)-Inhibitoren sind eine spezialisierte Klasse von Molekülen, die entwickelt wurden, um die Aktivität des Progesteronrezeptors zu modulieren. Diese Verbindungen verhindern die Bindung von Progesteron an seinen Rezeptor oder verändern die Funktion des Rezeptors, nachdem die Bindung stattgefunden hat. Mechanistisch können PR-Inhibitoren auf verschiedene Weise wirken. Einige könnten direkt in die Ligandenbindungsdomäne eingreifen und verhindern, dass Progesteron sich mit PR assoziiert. Andere könnten die Fähigkeit des Rezeptors zur Dimerisierung beeinflussen, ein entscheidender Schritt für seine transkriptionelle Aktivität, oder sie könnten die Interaktion zwischen PR und anderen für seine Funktion wesentlichen koregulatorischen Proteinen behindern. Zusätzlich könnten einige Inhibitoren die notwendigen posttranslationalen Modifikationen des PR, wie die Phosphorylierung, verhindern, die für seine Aktivität entscheidend sind.