PPP2R3A Inhibitoren

Gängige PPP2R3A Inhibitors sind unter underem Cantharidin CAS 56-25-7, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, LB-100 CAS 1632032-53-1, Fostriecin CAS 87860-39-7 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

PPP2R3A-Inhibitoren zielen in erster Linie auf den breiteren Enzymkomplex von PP2A ab, beeinträchtigen dessen Aktivität und wirken sich dadurch auf verschiedene zelluläre Prozesse aus. Verbindungen wie Cantharidin und Okadainsäure sind klassische Inhibitoren von PP2A, die die Dephosphorylierung von Serin-/Threoninresten in Proteinen stören. Tautomycin behindert, ähnlich wie Okadasäure, die Aktivität von PP2A, ebenso wie Rubratoxin A und LB-100. Diese Chemikalien unterscheiden sich zwar in ihrer Herkunft und Struktur, tragen aber alle zu einer Verschiebung der Phosphorylierungsdynamik in den Zellen bei, was zu Veränderungen bei der Signaltransduktion, der Regulierung des Zellzyklus und sogar der Apoptose führt.

Darüber hinaus dienen Fostriecin, Calyculin A und Endothall auch als Inhibitoren, wodurch sich die Palette der Verbindungen, die die Funktion von PP2A und damit auch von PPP2R3A modulieren, noch erweitert. Interessanterweise ist CIP2A selbst zwar ein Protein, aber chemische Mimetika oder Verbindungen, die ähnlich wirken, können ebenfalls von Bedeutung sein. Norcantharidin, das in Cantharidin enthalten ist, bietet einen leicht modifizierten Ansatz mit ähnlicher hemmender Wirkung. Die Einbeziehung von Enzymsystem II und Perphenazin veranschaulicht die Vielfalt der Moleküle, die PP2A hemmen können.