Polycystin-1L1 Inhibitoren
Gängige Polycystin-1L1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Wiskostatin CAS 1223397-11-2 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Polycystin-1L1-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Klasse chemischer Verbindungen, die auf eine Wechselwirkung mit dem Protein Polycystin-1L1 ausgelegt sind, einem integralen Membranprotein, das zur Familie der Polycystin-Proteine gehört. Polycystine sind für ihre Beteiligung an verschiedenen zellulären Prozessen bekannt, darunter auch an Zellsignalwegen, die eine Vielzahl von Zellfunktionen regulieren. Insbesondere Polycystin-1L1 weist eine Homologie mit Polycystin-1 auf, das in die Biologie zellulärer Strukturen wie der primären Zilien involviert ist und dafür bekannt ist, dass es mechanische Reize wahrnimmt und eine Kaskade intrazellulärer Reaktionen auslöst. Die Inhibitoren von Polycystin-1L1 zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, an dieses Protein zu binden und seine Funktion zu modulieren.
Die Entwicklung von Polycystin-1L1-Inhibitoren erfordert ein tiefgreifendes Verständnis der Biochemie des Proteins, einschließlich seiner Konformationsdynamik, der Ligandenbindungsstellen und der nachgeschalteten Signalwege, die es beeinflusst. Fortschritte bei den biophysikalischen Techniken wie Röntgenkristallographie, Kryo-Elektronenmikroskopie und Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) haben den Wissenschaftlern geholfen, die dreidimensionale Struktur von Polycystin-1L1 abzubilden, was den rationalen Entwurf von Inhibitoren ermöglicht. Die chemischen Verbindungen dieser Klasse können in ihrer Struktur sehr unterschiedlich sein und reichen von kleinen Molekülen bis hin zu komplexeren biologischen Wirkstoffen, die jeweils so konzipiert sind, dass sie mit dem Polycystin-1L1-Protein auf einzigartige Weise interagieren. Die Spezifität und Selektivität dieser Inhibitoren sind von größter Bedeutung, da sie in der Lage sein müssen, zwischen Polycystin-1L1 und anderen Proteinen der Polycystin-Familie oder nicht verwandten Proteinen im zellulären Milieu zu unterscheiden. Um dies zu erreichen, wird häufig eine Kombination aus computergestützter Modellierung und empirischen Tests eingesetzt, um die Inhibitoren zu verfeinern und ihre Interaktion mit Polycystin-1L1 zu verbessern, um sicherzustellen, dass sie die Aktivität des Proteins ohne Off-Target-Effekte wirksam modulieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor. Durch die Hemmung der Histon-Deacetylase kommt es zu einer Zunahme an acetylierten Histonen, was die Genexpression verändern kann. Da die Histonacetylierung die Transkription verschiedener Gene beeinflussen kann, einschließlich solcher, die an der Regulierung von Zellsignalwegen beteiligt sind, könnte Trichostatin A möglicherweise die funktionelle Aktivität von Polycystin-1L1 durch Veränderungen der Genexpression verringern, die sich indirekt auf seinen Signalweg auswirken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K). Durch die Hemmung von PI3K unterdrückt es den PI3K/Akt-Signalweg, der an zahlreichen zellulären Prozessen, einschließlich Proliferation und Überleben, beteiligt ist. Da Polycystin-1L1 an der Signalübertragung beteiligt ist, die durch den Status des PI3K/Akt-Signalwegs beeinflusst werden könnte, kann LY294002 die funktionelle Aktivität von Polycystin-1L1 indirekt hemmen, indem es die Dynamik des Signalwegs verändert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt spezifisch das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), eine wichtige regulatorische Kinase im mTOR-Signalweg. Der mTOR-Signalweg spielt eine Rolle beim Zellwachstum und bei der Zellproliferation. Durch die Hemmung von mTOR könnte Rapamycin die Aktivität von Signalwegen reduzieren, die indirekt die Funktion von Polycystin-1L1 modulieren könnten, da die Kinase eine breite regulatorische Rolle spielt. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | ¥553.00 ¥1399.00 ¥4975.00 ¥9341.00 | 4 | |
WZB117 ist ein Inhibitor des Glukosetransporters 1 (GLUT1), der die zelluläre Glukoseaufnahme verringern kann. Eine geringere Glukoseverfügbarkeit beeinträchtigt den Energiestoffwechsel und kann Signalwege beeinflussen, die mit dem Wachstum und Überleben von Zellen zusammenhängen. Da Polycystin-1L1 an der zellulären Signalübertragung beteiligt ist, könnte eine Störung des Energiestatus der Zelle indirekt ihre funktionelle Aktivität verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die im MAPK-Signalweg vor den extrazellulären signalregulierten Kinasen (ERK1/2) wirkt. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die Aktivierung von ERK unterdrücken und so möglicherweise nachgeschaltete Signalereignisse beeinflussen. Wenn Polycystin-1L1 funktionell an den MAPK-Signalweg gekoppelt ist, könnte seine Aktivität durch PD98059 indirekt über diesen Mechanismus verringert werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Er unterbricht den p38-MAPK-Signalweg, der an Entzündungsreaktionen und der Zelldifferenzierung beteiligt ist. Die Hemmung von p38-MAPK kann zu veränderten zellulären Reaktionen führen, die sich indirekt auf die Aktivität von Polycystin-1L1 auswirken können, wenn es mit Signalwegen verbunden ist, die p38-MAPK beinhalten. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein potenter Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Durch die Hemmung von ROCK kann Y-27632 die Organisation des Aktin-Zytoskeletts, die Zelladhäsion und die Motilität beeinflussen. Da Polycystin-1L1 eine Rolle in zellulären Prozessen spielt, die sich mit der Dynamik des Zytoskeletts überschneiden könnten, könnte die Hemmung von ROCK indirekt zu einer Verringerung der Polycystin-1L1-Aktivität führen, indem die mechanischen Kräfte innerhalb der Zelle verändert werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2 und damit auch des MAPK/ERK-Signalwegs. Durch die Blockierung von MEK1/2 verhindert U0126 die Aktivierung von ERK1/2, was zelluläre Prozesse wie Proliferation, Differenzierung und Überleben verändern kann. Die Hemmung dieses Signalwegs könnte sich indirekt auf die Aktivität von Polycystin-1L1 auswirken, wenn dieses an Signalwegen oder zellulären Prozessen beteiligt ist, die durch den MAPK/ERK-Signalweg reguliert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K unterdrückt Wortmannin den PI3K/Akt-Signalweg, was zu erheblichen Veränderungen des Zellüberlebens und des Stoffwechsels führen kann. Wenn die Aktivität von Polycystin-1L1 durch den PI3K/Akt-Signalweg moduliert wird, könnte Wortmannin Polycystin-1L1 indirekt hemmen, indem es die Aktivität des Signalwegs verändert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil der MAPK-Signalkaskade ist. | ||||||