POLR2K-Inhibitoren zielen auf eine Untereinheit der RNA-Polymerase II (POLR2K) ab, einem wesentlichen Enzym, das am Transkriptionsprozess in eukaryotischen Zellen beteiligt ist. Die RNA-Polymerase II ist für die Synthese von Messenger-RNA (mRNA) aus einer DNA-Vorlage verantwortlich, ein entscheidender Schritt bei der Genexpression. POLR2K ist eine der kleineren Untereinheiten dieses Enzyms und spielt eine wichtige strukturelle und funktionelle Rolle. Inhibitoren von POLR2K beeinflussen die Aktivität der RNA-Polymerase II, indem sie mit dieser Untereinheit interagieren, was zu Veränderungen in der Transkriptionsregulation führt. Diese Inhibitoren können den Zusammenbau, die Stabilität oder die Interaktion der RNA-Polymerase II mit der DNA oder anderen Komponenten der Transkriptionsmaschinerie stören. Infolgedessen kann die Hemmung von POLR2K die Initiations- oder Elongationsphasen der Transkription behindern, wodurch die mRNA-Synthese reduziert und folglich die Expression verschiedener Gene beeinflusst wird. Die Besonderheit von POLR2K-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, selektiv in diese bestimmte Untereinheit einzugreifen, ohne notwendigerweise die Funktion anderer Untereinheiten oder Arten von RNA-Polymerasen zu stören. Diese Präzision ermöglicht eine fein abgestimmte Modulation der Genexpression und bietet ein wertvolles Instrument zur Untersuchung der Transkriptionsdynamik in verschiedenen zellulären Prozessen. Da POLR2K Teil des hochkonservierten RNA-Polymerase-II-Komplexes ist, müssen Inhibitoren, die auf diese Untereinheit abzielen, sorgfältig konzipiert werden, um die Spezifität zu erhalten und gleichzeitig breitere Auswirkungen auf die allgemeine Transkription zu vermeiden. Solche chemischen Inhibitoren sind für das Verständnis der Nuancen der Transkriptionsregulation auf molekularer Ebene unerlässlich und geben Aufschluss über die Rolle spezifischer Untereinheiten innerhalb der Polymerase und ihren Beitrag zur gesamten Genexpression und zellulären Homöostase.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥417.00 ¥1715.00 | 11 | |
Durch die Hemmung der enzymatischen Wirkung der Thymidylatsynthase könnte Fluorouracil zu einer Erschöpfung von Thymidintriphosphat führen und somit die DNA-Synthese beeinträchtigen, was zu einer Herunterregulierung der POLR2K-Transkription führt. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | ¥1986.00 ¥4806.00 | 43 | |
Die Einlagerung von Doxorubicin in die DNA-Stränge und die Hemmung der Topoisomerase II könnten Konformationsänderungen verursachen, die die Initiations- und Elongationsphasen der POLR2K-Gentranskription verringern. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥621.00 | 6 | |
Mithramycin A bindet selektiv an Guanin-Cytosin-reiche DNA-Sequenzen, wodurch die Promotoraktivität des POLR2K-Gens möglicherweise unterdrückt und damit seine Transkription vermindert wird. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | ¥1557.00 ¥4287.00 | 101 | |
Cisplatin bildet Intrastrang-DNA-Querverbindungen, die die Bindung und den Verlauf der RNA-Polymerase am POLR2K-Genlocus behindern können, was zu einer verminderten mRNA-Synthese führt. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | ¥575.00 ¥2606.00 ¥5900.00 | 63 | |
Die Hemmung der Topoisomerase II durch Etoposid könnte zu DNA-Strangbrüchen führen, die möglicherweise die Transkriptionsmaschinerie daran hindern, das POLR2K-Gen effektiv zu transkribieren. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥835.00 ¥2742.00 ¥8247.00 ¥29017.00 ¥246489.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an die DNA-Vorlage im Transkriptionsinitiationskomplex und verhindert die Elongation der POLR2K-mRNA, indem es die Bewegung der RNA-Polymerase physikalisch blockiert. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥463.00 ¥835.00 ¥2493.00 ¥2787.00 ¥8326.00 ¥13764.00 | 39 | |
Die Stabilisierung der Mikrotubuli durch Taxol kann die normale Progression des Zellzyklus stören, was indirekt zu einem Rückgang der POLR2K-Expression führen kann, indem die Verfügbarkeit der Transkriptionsfaktoren verändert wird. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Die Hemmung der Enzyme des Folsäurestoffwechsels durch Methotrexat könnte zu einer verminderten Zufuhr von Nukleotiden führen, wodurch die Transkription des POLR2K-Gens verringert wird. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
Durch die Hemmung der Ribonukleotidreduktase kann Hydroxyharnstoff zu einem Ungleichgewicht im Nukleotidpool führen, wodurch insbesondere die Verfügbarkeit von Desoxyribonukleotiden verringert wird, die für die Replikation und Transkription des POLR2K-Gens erforderlich sind. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Die Fähigkeit von Chloroquin, sich in die DNA einzuschleusen, könnte die Replikations- und Transkriptionsprozesse stören, was zu einem Rückgang der Expression von Genen, einschließlich POLR2K, führen könnte. | ||||||