POLR2C-Inhibitoren sind eine Kategorie von Molekülen, die auf die POLR2C-Untereinheit des RNA-Polymerase-II-Komplexes abzielen. Die RNA-Polymerase II ist ein entscheidendes Enzym in zellulären Prozessen, das für die Transkription der DNA in die entsprechende mRNA verantwortlich ist. Diese Polymerase besteht aus verschiedenen Untereinheiten, die jeweils eine spezifische Rolle im Transkriptionsprozess spielen. Die POLR2C-Untereinheit, auch als RPB3 bekannt, bildet einen wesentlichen Bestandteil dieses Komplexes und erleichtert den Zusammenbau und die Stabilisierung der Kernstruktur der Polymerase. Inhibitoren, die auf POLR2C abzielen, können die Funktion und den Aufbau des RNA-Polymerase-II-Komplexes stören und dadurch den Transkriptionsprozess behindern.
Der genaue Mechanismus von POLR2C-Inhibitoren kann je nach spezifischer Verbindung variieren, aber im Allgemeinen interagieren sie mit der POLR2C-Untereinheit, um ihre normale Funktion zu verhindern. Diese Inhibitoren können sich entweder kompetitiv oder allosterisch an die POLR2C-Untereinheit binden und so ihre Fähigkeit verringern, zur Gesamtaktivität der Polymerase beizutragen. Da die POLR2C-Untereinheit eine entscheidende Rolle bei der Stabilisierung des RNA-Polymerase-II-Komplexes und der Gewährleistung der Transkriptionstreue spielt, kann ihre Hemmung zu erheblichen Störungen der Genexpression führen. Es ist wichtig zu wissen, dass diese Inhibitoren zwar gezielt auf die POLR2C-Untereinheit wirken, ihre Auswirkungen jedoch aufgrund der zentralen Rolle der RNA-Polymerase II bei der zellulären Genexpression weitreichend sein können. Daher kann das Verständnis der spezifischen Wechselwirkungen und Folgen der POLR2C-Hemmung Einblicke in die komplizierten Mechanismen der zellulären Transkriptionsregulation geben.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥3035.00 ¥11846.00 | 26 | |
Ein zyklisches Peptidtoxin, das im Grünen Knollenblätterpilz (Amanita phalloides) vorkommt. Es bindet direkt an die RNA-Polymerase II, insbesondere an die Brückenhelix und die Trigger-Schleife, und behindert so die Elongationsphase der Transkription. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥835.00 ¥2742.00 ¥8247.00 ¥29017.00 ¥246489.00 | 53 | |
Ein Polypeptid-Antibiotikum, das von bestimmten Streptomyces-Arten produziert wird. Es interkaliert zwischen Guanin-Cytosin-DNA-Basenpaaren und verhindert, dass die DNA als Vorlage für die RNA-Synthese dient. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥485.00 ¥2132.00 ¥3565.00 ¥7480.00 | 6 | |
Eine synthetische Verbindung. Hemmt den positiven Transkriptionsverlängerungsfaktor b (P-TEFb), der für die Verlängerungsphase der Transkription durch RNA-Polymerase II wesentlich ist. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2302.00 | 13 | |
Ein Diterpen-Triepoxid aus der Pflanze Tripterygium wilfordii. Bindet direkt an die XPB-Untereinheit von TFIIH, einem Bestandteil des RNA-Polymerase-II-Präinitiationskomplexes, und verhindert so die Transkriptionsinitiation. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2922.00 | 41 | |
Ein synthetisches Flavonoid, das in einer indischen Pflanze vorkommt. Blockiert die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II und verhindert so die Verlängerung der Transkription. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | ¥1760.00 | 5 | |
Eine synthetische Verbindung, die in erster Linie als BTK-Inhibitor bekannt ist. Er zielt zwar in erster Linie auf die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) ab, hemmt aber nachweislich auch die RNA-Polymerase II über einen unklaren Mechanismus. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1094.00 ¥3700.00 ¥7627.00 ¥16551.00 | 6 | |
Ein Antibiotikum aus der Gruppe der Rifamycine. Es bindet an die β-Untereinheit der bakteriellen RNA-Polymerase und blockiert so die RNA-Synthese. Die Wirkung auf die eukaryotische RNA-Polymerase II ist weniger ausgeprägt, kann aber dennoch die Transkription beeinflussen. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | ¥2821.00 | 9 | |
Eine in bestimmten Pflanzen vorkommende Verbindung, die zur Familie der Cucurbitacine gehört. Wirkt sich auf verschiedene zelluläre Signalwege aus, die indirekt die Transkription beeinflussen können. | ||||||