Pol I Inhibitoren

Gängige Pol I Inhibitors sind unter underem BMH-21 CAS 896705-16-1 und CX-5461 CAS 1138549-36-6.

Pol-I-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität der RNA-Polymerase I (Pol I) abzielen und diese hemmen. Pol I ist ein wesentliches Enzym, das an der Transkription der ribosomalen RNA (rRNA) in eukaryontischen Zellen beteiligt ist. Pol I ist für die Transkription eines großen RNA-Vorläufermoleküls, der so genannten prä-rRNA, verantwortlich, die anschließend zu den reifen Formen der rRNA verarbeitet wird, die einen entscheidenden Bestandteil des Ribosoms, der für die Proteinsynthese zuständigen zellulären Maschinerie, bilden. Die Hemmung der Aktivität von Pol I stört die Ribosomenbiogenese, was zu einer Verringerung der Produktion funktioneller Ribosomen führt und folglich die Proteinsynthese in der Zelle beeinträchtigt.

Diese Inhibitoren wirken in der Regel durch Bindung an spezifische Regionen von Pol I oder durch Störung der für die rRNA-Transkription erforderlichen enzymatischen Aktivität. Durch die Unterbrechung dieses Prozesses üben Pol-I-Inhibitoren eine tiefgreifende Wirkung auf das Zellwachstum und die Zellvermehrung aus. Diese Substanzklasse ist von großem Interesse für die Forschung zum Verständnis der grundlegenden Prozesse der Zellbiologie, da sie eine Möglichkeit bietet, die Folgen der Hemmung der Ribosomenbiogenese und ihre Auswirkungen auf die Zellfunktionen zu untersuchen. Darüber hinaus wurden Pol-I-Inhibitoren auf ihr Potenzial für die Entwicklung von Krebsmedikamenten untersucht, da die unkontrollierte Ribosomenbiogenese ein Kennzeichen vieler Krebszellen ist und die Hemmung von Pol I selektiv auf sich schnell teilende Krebszellen wirken kann. Es ist jedoch wichtig, darauf hinzuweisen, dass der Schwerpunkt hier auf der chemischen Klasse und ihrem Wirkmechanismus liegt.