PMCA2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität der Plasma-Membran-Calcium-ATPase-2-Pumpe (PMCA2) abzielen und diese hemmen. PMCA2 ist eine der Isoformen der PMCA-Familie, bei der es sich um Kalziumpumpen handelt, die für die Aufrechterhaltung der Kalziumhomöostase verantwortlich sind, indem sie Kalziumionen (Ca²⁺) aus dem Zytosol in den extrazellulären Raum extrudieren. PMCA2 wird in Geweben, die eine präzise Kalziumregulation erfordern, wie z. B. im Gehirn, im Innenohr und in bestimmten sekretorischen Zellen, stark exprimiert. Durch die Hemmung von PMCA2 können Forscher den Calciumausstrom in diesen Zellen modulieren und das streng kontrollierte Gleichgewicht der intrazellulären Calciumkonzentrationen stören. So können Wissenschaftler untersuchen, wie sich eine veränderte Calciumhandhabung auf zelluläre Prozesse wie Signaltransduktion, Membrandynamik und calciumabhängige enzymatische Aktivität auswirkt. Die molekularen Mechanismen von PMCA2-Inhibitoren beinhalten in der Regel die Bindung an spezifische Stellen der Pumpe, wie z. B. die katalytische Domäne oder regulatorische Regionen, die für ihre ATP-abhängige Calciumtransportfunktion unerlässlich sind. Diese Inhibitoren können wirken, indem sie die ATP-Hydrolyse verhindern, die für die Konformationsänderungen erforderlich ist, die die Calciumionenextrusion antreiben, oder indem sie die Bindung von Calciumionen an das aktive Zentrum der Pumpe blockieren. Durch die Beeinflussung der PMCA2-Funktion stellen Inhibitoren wertvolle Werkzeuge zur Erforschung der komplexen Rolle der Calciumsignalisierung in der Zellphysiologie dar. Insbesondere helfen PMCA2-Inhibitoren Forschern bei der Untersuchung der Bedeutung der Calciumregulation in Prozessen wie neuronaler Aktivität, synaptischer Plastizität und calciumabhängigen Signalwegen. Durch die Hemmung von PMCA2 können Wissenschaftler Erkenntnisse darüber gewinnen, wie Störungen der Calciumhomöostase die Zellfunktion beeinflussen und zu umfassenderen physiologischen Mechanismen beitragen, die calciumabhängige Prozesse beinhalten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2121.00 ¥2821.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist zwar kein spezifischer PMCA2-Inhibitor, wird aber aufgrund seiner potenziellen Wirkung auf die Calciumhomöostase eingesetzt. Es wirkt als allgemeiner Inhibitor verschiedener Calciumpumpen und -kanäle. Seine Interferenz mit Calciumtransportsystemen kann die PMCA2-Aktivität indirekt beeinflussen, indem es die zellulären Calciumspiegel verändert. | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | ¥1297.00 ¥5224.00 | 3 | |
CGP-37157 ist ein mitochondrialer Na+/Ca2+-Austauschhemmer, der die Funktion von PMCA2 indirekt beeinflussen kann. Durch die Beeinflussung des mitochondrialen Kalziumhaushalts kann CGP-37157 den gesamten zellulären Kalziumhaushalt beeinflussen, was möglicherweise zu Veränderungen bei der PMCA2-vermittelten Kalziumextrusion führt. | ||||||
KB-R7943 MESYLATE | 182004-65-5 | sc-202681 | 10 mg | ¥1805.00 | 4 | |
KB-R7943 ist ein Natrium/Calcium-Austauscher (NCX)-Inhibitor, der indirekt die Funktion von PMCA2 moduliert. Durch die Beeinflussung des Gleichgewichts zwischen Natrium- und Calciumflüssen kann KB-R7943 die zytosolischen Calciumspiegel beeinflussen und sich möglicherweise auf die PMCA2-vermittelte Calciumextrusion auswirken. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | ¥553.00 ¥643.00 ¥2110.00 | 142 | |
Natriumorthovanadat, ein Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTP), wird aufgrund seiner potenziellen Rolle bei der Modulation von PMCA2 eingesetzt. PTPs können Signalwege beeinflussen, die wiederum die PMCA2-Aktivität beeinflussen können. Die indirekte Wirkung von Natriumorthovanadat auf PMCA2 deutet auf eine potenzielle regulatorische Verbindung durch Tyrosinphosphorylierungsereignisse hin. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Verapamil, ein Kalziumkanalblocker, wird wegen seines indirekten Einflusses auf die PMCA2-Funktion eingesetzt. Durch die Reduzierung des Kalziumeintritts durch spannungsgesteuerte Kanäle kann Verapamil die gesamte zelluläre Kalziumbelastung beeinflussen und möglicherweise die PMCA2-vermittelte Kalziumextrusion beeinflussen. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥1783.00 ¥4479.00 ¥7401.00 | 2 | |
SKF-96365 ist ein Inhibitor des Transient-Rezeptor-Potentials (TRP)-Kanals, der sich indirekt auf die PMCA2-Funktion auswirkt. Durch die Modulation des Kalziumeintritts durch TRP-Kanäle kann SKF-96365 die zelluläre Kalziumkonzentration verändern und so möglicherweise den Bedarf an PMCA2-vermittelter Kalziumextrusion beeinflussen. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥316.00 ¥598.00 | 37 | |
2-APB ist ein Inhibitor des Inositoltrisphosphat-Rezeptors (IP3R), der indirekt auf PMCA2 wirkt. Durch die Modulation der IP3R-vermittelten Calciumfreisetzung aus intrazellulären Speichern kann 2-APB die gesamte zelluläre Calciumdynamik beeinflussen und möglicherweise den Bedarf an PMCA2-vermittelter Calciumextrusion beeinflussen. | ||||||