PLP Inhibitoren
Gängige PLP Inhibitors sind unter underem Hydralazine-15N4 Hydrochloride, Isoniazid CAS 54-85-3, Oxamic acid CAS 471-47-6, 2-Hydrazinopyridine CAS 4930-98-7 und S(-)-Carbidopa CAS 28860-95-9.
Die Klasse der Pyridoxalphosphat-Inhibitoren (PLP-Inhibitoren) umfasst eine Vielzahl von Chemikalien, die direkt oder indirekt die Funktion dieses wichtigen Cofaktors in zellulären Stoffwechselwegen beeinflussen. Zu den direkten Inhibitoren gehören Verbindungen wie Aminooxyessigsäure, Oxamsäure, 2-Hydrazinopyridin, Allylsulfid und 4'-Methoxyacetophenon, die kovalente Addukte mit PLP bilden, seine aktive Aldehydgruppe irreversibel verändern und seine katalytische Rolle in verschiedenen enzymatischen Reaktionen stören. Diese direkten Inhibitoren verdeutlichen die Bedeutung spezifischer chemischer Wechselwirkungen bei der Hemmung der PLP-Aktivität und bieten gezielte Ansätze zur Beeinflussung zellulärer Prozesse, die von PLP abhängig sind.
Indirekte Inhibitoren wie Hydralazin, Isoniazid und Hydrazin hingegen beeinflussen die PLP-Aktivität durch Unterbrechung zellulärer Stoffwechselvorgänge. Hydralazin und Hydrazin wirken sich beispielsweise auf den Folat-Stoffwechselweg aus, verringern die Verfügbarkeit von aktivem Folat und beeinflussen indirekt den PLP-Spiegel. Isoniazid zielt auf den Vitamin-B6-Biosyntheseweg ab, hemmt die PLP-Biosynthese und verringert deren zelluläre Menge. Diese indirekten Inhibitoren zeigen, dass die zellulären Stoffwechselwege miteinander verbunden sind und dass die PLP-Funktion durch die Modulation der Verfügbarkeit von Vorläufern reguliert wird. Das Verständnis der verschiedenen Mechanismen, die von PLP-Inhibitoren angewandt werden, bietet wertvolle Einblicke in die Regulierung dieses Cofaktors und seine zentrale Rolle in verschiedenen zellulären Prozessen. Die spezifischen chemischen Wechselwirkungen mit PLP unterstreichen die Bedeutung gezielter Ansätze zur Modulation von Cofaktor-abhängigen Enzymen und tragen zu einem tieferen Verständnis des zellulären Stoffwechsels und seiner Regulierung durch kleine Moleküle bei.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | ¥5415.00 | ||
Hydralazin wirkt als indirekter Inhibitor von PLP, indem es den Folatweg beeinflusst. Es stört die Dihydrofolatreduktase (DHFR), ein Schlüsselenzym im Folatstoffwechsel, was zu einer Verringerung der aktiven Form von Folat führt. Die geringere Verfügbarkeit von Folat wirkt sich auf den Stoffwechsel von Kohlenstoff aus und beeinflusst indirekt die PLP-Spiegel und -Funktion. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | ¥293.00 ¥1139.00 ¥1647.00 | ||
Isoniazid dient als indirekter Inhibitor von PLP, indem es auf den Vitamin-B6-Biosyntheseweg abzielt. Durch die Hemmung des Enzyms Pdx1, das an der Biosynthese von Pyridoxalphosphat (PLP) beteiligt ist, reduziert Isoniazid die zellulären PLP-Spiegel. Die indirekte Hemmung erfolgt durch Unterbrechung der De-novo-Synthese von PLP, die für die Aktivierung verschiedener PLP-abhängiger Enzyme unerlässlich ist. | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | ¥1670.00 | ||
Oxaminsäure dient als direkter Inhibitor von PLP, indem sie ein kovalentes Addukt mit dem Cofaktor bildet. Durch ihre Fähigkeit, an die aktive Aldehydgruppe von PLP zu binden, modifiziert Oxaminsäure den Cofaktor irreversibel und unterbricht seine Rolle in verschiedenen enzymatischen Reaktionen. Die direkte Interaktion mit PLP beeinträchtigt seine katalytische Funktion und beeinflusst zelluläre Prozesse, die von PLP-abhängigen Enzymen abhängen. | ||||||
2-Hydrazinopyridine | 4930-98-7 | sc-238066 | 1 g | ¥305.00 | ||
2-Hydrazinopyridin dient als direkter Inhibitor von PLP, indem es ein kovalentes Addukt mit dem Kofaktor bildet. Durch seine Hydrazin-Einheit reagiert es mit der aktiven Aldehydgruppe von PLP, was zu einer irreversiblen Modifizierung und Hemmung von PLP-abhängigen Enzymen führt. Die direkte Interaktion mit PLP unterbricht seine katalytische Rolle in verschiedenen zellulären Prozessen und beeinträchtigt die Aktivität von Enzymen, die für ihre Funktion auf PLP angewiesen sind. | ||||||
S(−)-Carbidopa | 28860-95-9 | sc-200749 sc-200749A | 25 mg 100 mg | ¥1083.00 ¥3103.00 | 5 | |
Carbidopa wirkt als indirekter PLP-Hemmer, indem es die Verfügbarkeit seines Vorläufers, Vitamin B6, beeinflusst. Durch die Hemmung der aromatischen L-Aminosäure-Decarboxylase (AADC) reduziert Carbidopa die Umwandlung von L-DOPA in Dopamin und begrenzt so den Bedarf an PLP in der nachgeschalteten Biosynthese von Neurotransmittern. Die indirekte Hemmung erfolgt durch die Modulation der Dopamin-Biosynthese, was sich auf die Verwendung von PLP bei der Neurotransmitterproduktion auswirkt. | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | ¥474.00 ¥1196.00 | 3 | |
Diallylsulfid dient als direkter Inhibitor von PLP, indem es mit seiner aktiven Aldehydgruppe reagiert und ein kovalentes Addukt bildet. Diese kovalente Modifikation unterbricht die katalytische Rolle von PLP in verschiedenen enzymatischen Reaktionen und wirkt sich auf zelluläre Prozesse aus, die auf PLP-abhängigen Enzymen beruhen. | ||||||
Penicillamine | 52-67-5 | sc-205795 sc-205795A | 1 g 5 g | ¥519.00 ¥1083.00 | ||
Penicillamin wirkt als indirekter PLP-Hemmer, indem es den Cysteinstoffwechsel beeinflusst. Durch die Chelatbildung mit Kupferionen und die Bildung stabiler Komplexe unterbricht Penicillamin Enzyme, die an der Cysteinbiosynthese beteiligt sind, was zu einer Verringerung des Cysteinspiegels führt. | ||||||
4′-Methoxyacetophenone | 100-06-1 | sc-239006 | 5 g | ¥226.00 | ||
4'-Methoxyacetophenon dient als direkter Inhibitor von PLP, indem es ein kovalentes Addukt mit dem Cofaktor bildet. Durch seine elektrophile Ketongruppe reagiert es mit der aktiven Aldehydgruppe von PLP, was zu einer irreversiblen Modifikation und Hemmung von PLP-abhängigen Enzymen führt. Die direkte Interaktion mit PLP stört seine katalytische Rolle in verschiedenen zellulären Prozessen und beeinträchtigt die Aktivität von Enzymen, die für ihre Funktion auf PLP angewiesen sind. | ||||||