Chemische Inhibitoren von PIG11 wirken durch die Unterbrechung wichtiger Signalwege, die für seine Aktivität wesentlich sind. Wortmannin und LY294002 sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die eine zentrale Rolle im PI3K/AKT-Signalweg spielen, einem Weg, der für die Funktion vieler Proteine, einschließlich PIG11, entscheidend ist. Diese Inhibitoren verhindern die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von AKT, einer Kinase, von der bekannt ist, dass sie zahlreichen zellulären Prozessen vorgeschaltet ist. Infolgedessen wird die Aktivität von PIG11 unterdrückt, da die notwendigen Aktivierungssignale fehlen. In ähnlicher Weise wirken Triciribin und Perifosin spezifisch auf AKT. Triciribin hemmt die Phosphorylierung von AKT, während Perifosin seine Aktivierung behindert. Folglich führen diese Maßnahmen zu einer funktionellen Hemmung von PIG11, da die Signalkaskade, auf die PIG11 angewiesen ist, unterbrochen wird.
Darüber hinaus sind Rapamycin und Torin 1 mTOR-Inhibitoren, die zu einer Herunterregulierung von Prozessen führen, die für die Funktion von PIG11 potenziell wichtig sind. Durch die Bindung an FKBP12 und die Hemmung von mTOR unterbricht Rapamycin den mTOR-Signalweg, was nachgelagerte Auswirkungen auf die Proteinsynthese und andere zelluläre Funktionen hat. Torin 1 hemmt in ähnlicher Weise mTOR und stört damit das für die Aktivität von PIG11 erforderliche zelluläre Umfeld. MK-2206, GSK690693 und AZD5363 sind weitere Hemmstoffe, die auf AKT abzielen. MK-2206 fungiert als allosterischer Inhibitor, GSK690693 konkurriert mit ATP, um AKT zu hemmen, und AZD5363 verhindert die AKT-Phosphorylierung, was jeweils zu einer Verringerung der für die PIG11-Aktivität erforderlichen nachgeschalteten Signalübertragung führt. Palomid 529, ein Derivat von Rapamycin, und Miltefosin unterdrücken beide den mTOR/AKT-Signalweg und tragen so zur Hemmung von PIG11 bei. Spautin-1 schließlich fördert den Abbau von PI3Ks der Klasse I, wodurch die PI3K/AKT-Signalübertragung und damit die Aktivität von PIG11 weiter reduziert wird. Jede dieser Chemikalien unterbricht auf unterschiedliche Weise die Signalwege, die die Funktion von PIG11 in der Zelle ermöglichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind, darunter auch an solchen, die das Zellwachstum und das Überleben regulieren. Die Hemmung von PI3K kann zu einer verminderten Aktivität nachgeschalteter Ziele wie AKT führen, die für die Funktion von PIG11 entscheidend sein können. Wenn der PI3K/AKT-Signalweg gehemmt wird, wird wahrscheinlich auch die Aktivität von PIG11 unterdrückt, die auf der ordnungsgemäßen Signalübertragung über diesen Signalweg beruht. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die Aktivierung des AKT-Signalwegs verhindert. Da PIG11 möglicherweise stromabwärts des PI3K/AKT-Signalwegs wirkt, kann die Hemmung dieses Signalwegs durch LY294002 die Aktivität von PIG11 unterdrücken, indem die erforderlichen Aktivierungssignale blockiert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und zusammen hemmen sie mTOR (mammalian target of rapamycin), einen zentralen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation. Da mTOR an der Proteinsynthese und anderen zellulären Prozessen beteiligt ist, die für die Funktion von PIG11 wesentlich sein könnten, kann die Hemmung von mTOR durch Rapamycin indirekt zu einer funktionellen Hemmung von PIG11 führen. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥1591.00 | 14 | |
Triciribin hemmt spezifisch die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT. Dadurch werden die Signalwege unterbrochen, die für die PIG11-Aktivität erforderlich sein könnten, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | ¥2121.00 ¥3689.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Alkylphospholipid, das die AKT-Aktivierung hemmt. Durch die Hemmung des AKT-Signalwegs kann Perifosin die Aktivität von PIG11 unterdrücken, wenn PIG11 für seine Funktion auf den AKT-Signalweg angewiesen ist. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2053.00 ¥3746.00 | 67 | |
MK-2206 ist ein allosterischer Inhibitor von AKT, der dessen Signalübertragungsfähigkeit unterbricht. Dies würde zu einer Herunterregulierung der Aktivität von PIG11 führen, wenn die funktionelle Rolle von PIG11 von der AKT-vermittelten Signalübertragung abhängt. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2764.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein potenter Inhibitor von mTOR, der wie Rapamycin zur Hemmung zellulärer Prozesse führt, die für die Funktionalität von PIG11 von entscheidender Bedeutung sein könnten, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung von PIG11 führt. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | ¥2877.00 ¥12083.00 | 4 | |
GSK690693 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von AKT. Indem er die AKT-Aktivierung verhindert, hemmt er die für die PIG11-Aktivität erforderliche nachgeschaltete Signalübertragung und hemmt damit funktionell PIG11. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | ¥3486.00 | ||
AZD5363 ist ein AKT-Inhibitor, der dessen Phosphorylierung und Aktivierung verhindert. Diese Wirkung kann die Signalwege unterdrücken, an denen PIG11 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11282.00 | ||
Palomid 529 ist ein Derivat von Rapamycin und wirkt als Inhibitor des mTOR/AKT-Signalwegs. Dadurch hemmt es die Funktion von PIG11, indem es die zellulären Prozesse herunterreguliert, von denen PIG11 möglicherweise abhängt. | ||||||