PIG-L Aktivatoren

Gängige PIG-L Activators sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Fumonisin B1 CAS 116355-83-0, Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4, Brefeldin A CAS 20350-15-6 und Swainsonine CAS 72741-87-8.

Die Wirkstoffe Choleratoxin und Pertussis-Toxin verändern die G-Protein-Signalübertragung, was zu einem veränderten cAMP-Spiegel führen kann. Da cAMP ein häufig vorkommender zweiter Botenstoff ist, der an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, darunter auch an solchen, die die Funktion von GPI-Ankerproteinen steuern, können Veränderungen des cAMP-Spiegels die Wege beeinflussen, an denen PIG-L beteiligt ist. Methyl-2-methoxy-5-sulfamoylbenzoat, Fumonisin B1 und Myriocin zielen auf verschiedene Aspekte der Lipidbiosynthese und -modifikation ab, was Auswirkungen auf die Membranverteilung und Funktion von GPI-verankerten Proteinen haben kann.

Brefeldin A und Swainsonin greifen in die Verarbeitung im Golgi-Apparat ein und beeinflussen die Reifung von GPI-verankerten Proteinen, während Forskolin direkt cAMP erhöht, um damit verbundene Signalwege zu fördern. Die Hemmung der N-gebundenen Glykosylierung durch Tunicamycin und die Hemmung der Glucosylceramid-Synthase durch Miglustat-Hydrochlorid können die mit GPI-verankerten Proteinen verbundenen Glykosylierungsmuster und Lipidzusammensetzungen beeinflussen. Darüber hinaus sind Verbindungen wie Filipin III und Progesteron dafür bekannt, dass sie die Lipid Rafts, cholesterinreiche Membranmikrodomänen, in denen sich viele GPI-verankerte Proteine befinden, stören. Eine Störung dieser Mikrodomänen kann zu Veränderungen in der Lokalisierung und Funktion von GPI-verankerten Proteinen führen und möglicherweise die Aktivität von Proteinen beeinträchtigen, die an ihrer Biosynthese beteiligt sind, darunter auch PIG-L.