PI 4-kinase II β Inhibitoren
Gängige PI 4-kinase II β Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PIK-93 CAS 593960-11-3, Phenylarsine oxide CAS 637-03-6 und GW 5074 CAS 220904-83-6.
Chemische Inhibitoren der PI-4-Kinase II β umfassen eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität dieses Enzyms funktionell behindern, indem sie auf verschiedene Aspekte des Phosphoinositid-Signalweges abzielen. Wortmannin und LY294002 sind bemerkenswerte Beispiele für die Hemmung von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die der PI-4-Kinase II β in der Signalkaskade vorgeschaltet sind. Durch die Hemmung der PI3K führen diese Chemikalien zu einer Verringerung der Produktion von Phosphatidylinositol-4-Phosphat (PI(4)P), dem direkten Produkt der PI-4-Kinase-II-β-Aktivität. In ähnlicher Weise kann PIK-93, das ursprünglich als PI4KIIIβ-Inhibitor bekannt war, den PI(4)P-Spiegel senken und damit die PI4-Kinase II β hemmen, indem es die Verfügbarkeit des Substrats einschränkt. Der Inhibitor 2, ein Pyrimidin-Derivat, zielt direkt auf die PI4-Kinase II β ab und hemmt deren Kinase-Aktivität, was zu einer verminderten PI(4)P-Synthese führt.
Darüber hinaus hemmt Phenylarsinoxid (PAO) indirekt die PI-4-Kinase II β, indem es den Phosphorylierungsstatus von Proteinen verändert, die die Aktivität der Kinase regulieren. GW5074, ein Raf-Kinase-Inhibitor, unterbricht den Ras/Raf/MEK/ERK-Signalweg, der mit der Phosphoinositid-Signalisierung verbunden ist, und wirkt sich somit indirekt auf die PI-4-Kinase II β aus. Miltefosin, ein Alkylphosphocholin, und A-443654, ein Akt-Inhibitor, unterbrechen beide die nachgeschaltete Signalübertragung des PI3K/AKT-Signalwegs, was zu einer indirekten funktionellen Hemmung der PI-4-Kinase II β führt. BX-912 und IC87114, Inhibitoren von PDK1 bzw. PI3Kδ, behindern die für die Aktivierung der PI-4-Kinase II β notwendige nachgeschaltete Signalübertragung. Darüber hinaus tragen TGX-221, ein PI3Kβ-Inhibitor, und CAL-101, ein weiterer PI3Kδ-Inhibitor, zur Hemmung bei, indem sie die Signalübertragung verhindern, die normalerweise zur PI 4-Kinase II β-vermittelten Synthese von PI(4)P führen würde, und somit die Funktion des Enzyms in der Zelle wirksam hemmen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein steroidaler Metabolit von Pilzen, der als potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) wirkt. PI 4-Kinase II β, eine Kinase, die an der Phosphoinositid-Signalübertragung beteiligt ist, könnte durch die Wirkung von Wortmannin auf den PI3K-Signalweg funktionell gehemmt werden, was zu einer Verringerung der Phosphatidylinositol-4-Phosphat-Synthese führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer chemischer Inhibitor von PI3Ks. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die gesamte Phosphoinositid-Signalübertragung reduzieren, was die Aktivität von PI 4-Kinase II β einschließt, was zu einer Verringerung der Produktion von Phosphatidylinositol 4-Phosphat führt. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | ¥2877.00 | ||
PIK-93 ist dafür bekannt, PI4KIIIβ zu hemmen, und seine Wirkung kann sich auf PI 4-Kinase II β ausdehnen, indem es die PI(4)P-Spiegel senkt, die ein Produkt der PI 4-Kinase II β-Aktivität sind, wodurch die Aktivität der Kinase funktionell gehemmt wird. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | ¥463.00 | 4 | |
Phenylarsinoxid (PAO) ist eine organische Arsenverbindung, die Protein-Tyrosin-Phosphatasen hemmt. Durch die Veränderung des Phosphorylierungsstatus von Proteinen kann PAO indirekt PI 4-Kinase II β hemmen, indem es die Proteine beeinflusst, die die PI 4-Kinase II β-Aktivität regulieren. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
GW5074 ist ein Raf-Kinase-Inhibitor, der indirekt die PI-4-Kinase II β hemmen kann, indem er den Ras/Raf/MEK/ERK-Signalweg unterbricht, der mit Phosphoinositid-Signalwegen verbunden ist. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥914.00 | 8 | |
Miltefosin ist ein Cholin-Analogon, das die PI3K/AKT-Signalübertragung hemmt und dadurch indirekt die PI 4-Kinase II β-Aktivität hemmen könnte, indem es die nachgeschaltete Phosphoinositid-Signalübertragung unterbricht und die Substratverfügbarkeit verringert. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | ¥1579.00 | ||
A-443654 ist ein Akt-Inhibitor, der indirekt PI 4-Kinase II β hemmt, indem er die PI3K/AKT-Signalübertragung reduziert, die für die vollständige Aktivierung vieler Kinasen in den Phosphoinositid-Signalübertragungswegen notwendig ist. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | ¥1579.00 ¥11959.00 | 1 | |
IC87114 ist ein selektiver PI3Kδ-Inhibitor, der indirekt PI 4-Kinase II β hemmen kann, indem er die PI3Kδ-Signalübertragung unterbricht, was die Aktivität der Kinase in Signalkaskaden, die PI(4)P produzieren, verringern könnte. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | ¥4930.00 | ||
TGX-221 ist ein selektiver PI3Kβ-Inhibitor. Da PI 4-Kinase II β innerhalb der PI3K-verwandten Signalwege agiert, kann die Hemmung von PI3Kβ zu einer verringerten PI(4)P-Synthese führen, indem PI 4-Kinase II β funktionell gehemmt wird. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | ¥2177.00 | 4 | |
CAL-101 (Idelalisib) ist ein selektiver Inhibitor von PI3Kδ. Es könnte indirekt PI 4-Kinase II β hemmen, indem es die PI3Kδ-Signalübertragung beeinträchtigt, die Teil des Phosphoinositid-Signalübertragungsnetzwerks ist, zu dem auch PI 4-Kinase II β gehört. | ||||||