Pho85 Inhibitoren

Gängige Pho85 Inhibitors sind unter underem Roscovitine CAS 186692-46-6, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Dinaciclib CAS 779353-01-4 und Palbociclib CAS 571190-30-2.

Pho85-Inhibitoren zielen in erster Linie auf den Bereich der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs) ab, Enzyme, die für verschiedene Stadien des Zellzyklus entscheidend sind, insbesondere in Hefen wie Saccharomyces cerevisiae. Aufgrund der Ähnlichkeit der Kinasedomänenstrukturen dieser CDKs kann eine Vielzahl von Chemikalien, die bekanntermaßen auf CDKs abzielen, eine hemmende Wirkung auf Pho85 ausüben, wenn auch indirekt. Zu den wichtigsten Vertretern dieser Klasse gehören Roscovitin, Purvalanol A und Flavopiridol. Diese Moleküle, die für ihre starke CDK-hemmende Wirkung bekannt sind, können die Funktion von Pho85 unterdrücken und damit in die damit verbundenen Signalwege eingreifen.

Darüber hinaus impliziert die Interaktion dieser Chemikalien mit mehreren CDKs einen Breitband-Wirkungsmechanismus, der zwar in bestimmten Szenarien vorteilhaft ist, in anderen jedoch aufgrund potenzieller Off-Target-Effekte sorgfältige Überlegungen rechtfertigt. Milciclib und Palbociclib (PD 0332991) zielen zwar in erster Linie auf Säugetier-CDKs ab, haben aber aufgrund ihres übergreifenden Hemmungsspektrums einen indirekten Einfluss auf Pho85. Darüber hinaus zeigen Verbindungen wie Indirubin-3'-monoxim und Butyrolacton I die Vielfalt der Strukturen und Funktionalitäten innerhalb dieser chemischen Klasse.