PGBD4-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell auf die Aktivität eines Proteins mit der Bezeichnung PiggyBac Transposable Element Derived 4 (PGBD4) abzielen und diese hemmen. Dieses Protein gehört zur PiggyBac-Familie der Transposasen, d. h. zu den Enzymen, die das Schneiden und Einfügen von transponierbaren Elementen im Genom erleichtern. PGBD4 ist wie andere Transposasen in der Lage, spezifische DNA-Sequenzen zu erkennen und DNA-Spaltung und -Reintegration durchzuführen, was zu einer Neuanordnung des genetischen Materials führen kann. Die Hemmung von PGBD4 ist aufgrund der Rolle des Proteins bei diesen genomischen Prozessen von Interesse für die Molekularbiologie und die Genetik. PGBD4-Inhibitoren sind daher so konzipiert, dass sie an die aktive Stelle oder eine andere kritische Region des PGBD4-Proteins binden, um es an der Ausübung seiner normalen Funktion zu hindern und so die Dynamik der genetischen Umlagerungen zu verändern.
Die Entwicklung und Charakterisierung von PGBD4-Inhibitoren beruht auf dem komplizierten Zusammenspiel von Proteinstruktur und -funktion. Indem sie auf das aktive Zentrum oder die allosterischen Stellen von PGBD4 abzielen, können diese Inhibitoren die Aktivität des Enzyms modulieren. Bei den Molekülen handelt es sich in der Regel um kleine organische Verbindungen, die auf hohe Affinität und Spezifität für das PGBD4-Protein optimiert sind. Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) dieser Inhibitoren ist ein entscheidender Aspekt ihres Designs, wobei die chemischen Gruppen und ihre Platzierung innerhalb des Moleküls sorgfältig berücksichtigt werden, um die Wechselwirkungen mit dem Zielprotein zu maximieren. Inhibitoren können durch verschiedene Mechanismen wirken, z. B. durch kompetitive Hemmung, bei der der Inhibitor mit dem natürlichen Substrat oder der DNA-Sequenz um die Bindung an das Protein konkurriert, oder durch nicht-kompetitive Hemmung, bei der der Inhibitor an eine andere Stelle des Proteins bindet und eine Konformationsänderung bewirkt, die dessen Aktivität verringert. Das Verständnis der genauen molekularen Wechselwirkungen zwischen PGBD4 und seinen Inhibitoren ist für die Weiterentwicklung dieser Verbindungsklasse im Bereich der Molekulargenetik von wesentlicher Bedeutung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur verändern und dadurch möglicherweise die Transkription bestimmter Gene, darunter auch Protein Name, unterdrücken kann. Die Hemmung der Histon-Deacetylase könnte zu einer Verringerung der PGBD4-Expression führen, wenn PGBD4 durch Acetylierungszustände reguliert wird. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zu einer Hypomethylierung der DNA führt. Eine verminderte Methylierung kann die Expressionsniveaus bestimmter Gene verringern, möglicherweise auch von PGBD4, wenn seine Expression epigenetisch durch Methylierung reguliert wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der die Proteinsynthesewege herunterregulieren kann. Da die PGBD4-Synthese durch mTOR-Wege reguliert werden könnte, könnte ihre funktionelle Aktivität indirekt durch Rapamycin durch Unterdrückung ihrer Synthese verringert werden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Aktivierung von AKT verhindert und dadurch den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg hemmt. Eine verringerte Aktivität dieses Weges kann zu einer verringerten Synthese und Aktivität von PGBD4 führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der ähnlich wie LY294002 wirkt und möglicherweise die PGBD4-Expression durch Hemmung des PI3K/AKT/mTOR-Signalweges verringert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg unterbricht. Wenn PGBD4 durch den MAPK/ERK-Signalweg reguliert wird, könnte seine Expression und funktionelle Aktivität infolge dieser Unterbrechung indirekt reduziert werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der in die Stressreaktionswege eingreifen könnte. Wenn PGBD4 in diese Wege involviert ist, könnte seine Expression oder Aktivität durch die Hemmung von p38 MAPK verringert werden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, der Transkriptionsfaktoren und Gene beeinflussen kann, die durch den JNK-Signalweg reguliert werden. Wenn die PGBD4-Expression durch den JNK-Signalweg gesteuert wird, könnte eine Hemmung von JNK die PGBD4-Aktivität verringern. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, der auch den MAPK/ERK-Signalweg unterbricht. Durch diesen Mechanismus könnten die Expression und Funktion von PGBD4 indirekt gehemmt werden, wenn es durch den MAPK/ERK-Signalweg reguliert wird. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der das Zytoskelett und damit zusammenhängende Signalwege beeinflussen könnte. Sollte PGBD4 an diesen Signalwegen beteiligt sein, könnte seine Aktivität durch die Hemmung von ROCK verringert werden. | ||||||