Per3-Inhibitoren sind eine neue Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des Proteins Period Circadian Regulator 3 (Per3) abzielen und diese hemmen. Per3 ist Teil des zirkadianen Uhrensystems bei Säugetieren und spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des zirkadianen Rhythmus, der verschiedene physiologische Prozesse wie Schlaf-Wach-Zyklen, Hormonausschüttung und Stoffwechsel steuert. Als zirkadianer Regulator interagiert Per3 mit anderen Proteinen im zirkadianen System, um die Präzision und Stabilität der biologischen Uhr aufrechtzuerhalten. Inhibitoren, die auf Per3 abzielen, sollen diese Interaktion modulieren und so den Gesamtmechanismus des zirkadianen Rhythmus beeinflussen. Die molekulare Struktur von Per3-Inhibitoren enthält in der Regel spezifische funktionelle Gruppen und Bestandteile, die strategisch so positioniert sind, dass sie an Per3 binden und dessen normale Funktion stören. Diese Strukturen sind oft so konzipiert, dass sie die natürlichen Substrate oder Bindungspartner von Per3 nachahmen oder stören, um eine wirksame und selektive Hemmung zu gewährleisten. Die Inhibitoren können komplexe Anordnungen von Ringen, Wasserstoffbrückenbindungs-Donatoren oder -Akzeptoren und hydrophoben Ketten aufweisen, die alle dazu beitragen, dass die Verbindung Per3 wirksam angreifen und hemmen kann.
Die Entwicklung von Per3-Inhibitoren erfordert einen multidisziplinären Ansatz, der Elemente der medizinischen Chemie, der Strukturbiologie und des computergestützten Wirkstoffdesigns integriert. Strukturuntersuchungen von Per3 mit Hilfe fortschrittlicher Techniken wie Röntgenkristallographie oder NMR-Spektroskopie liefern entscheidende Erkenntnisse über die Konfiguration des Proteins und seine Interaktionsstellen mit anderen zirkadianen Regulatoren. Diese Informationen sind entscheidend für die Entwicklung von Hemmstoffen, die spezifisch auf Per3 abzielen und seine Rolle im zirkadianen System modulieren können. Im Bereich der synthetischen Chemie wird eine Vielzahl von Verbindungen synthetisiert und iterativ modifiziert, um ihre Bindungsaffinität und Spezifität für Per3 zu optimieren. Dieser Prozess umfasst das Testen und Verfeinern dieser Verbindungen, um ihre Wirksamkeit, Stabilität und pharmakokinetischen Eigenschaften zu verbessern. Die computergestützte Modellierung spielt in diesem Entwicklungsprozess eine wichtige Rolle, denn sie ermöglicht Vorhersagen darüber, wie verschiedene chemische Strukturen mit Per3 interagieren könnten, und hilft bei der Identifizierung vielversprechender Kandidaten für weitere Studien. Darüber hinaus sind die physikochemischen Eigenschaften von Per3-Inhibitoren, wie Löslichkeit, Stabilität und Bioverfügbarkeit, von entscheidender Bedeutung. Diese Eigenschaften werden sorgfältig optimiert, um sicherzustellen, dass die Inhibitoren effektiv mit Per3 interagieren können und für den Einsatz in biologischen Systemen geeignet sind. Die Entwicklung von Per3-Inhibitoren verdeutlicht die Komplexität der Ausrichtung auf spezifische Proteine, die an der Regulierung physiologischer Prozesse beteiligt sind, und spiegelt das komplizierte Zusammenspiel zwischen chemischer Struktur und biologischer Funktion wider.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1094.00 ¥3700.00 ¥7627.00 ¥16551.00 | 6 | |
Eine Verbindung, die die RNA-Polymerase in Prokaryonten hemmen kann und sich möglicherweise indirekt auf die eukaryotische Genexpression auswirkt. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥688.00 ¥1241.00 | 21 | |
Es hat sich gezeigt, dass es die Genexpression moduliert und hypothetisch die Per3-Transkription verändern könnte. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur stören und die Genexpressionsmuster, einschließlich Per3, verändern kann. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥350.00 ¥530.00 ¥948.00 ¥2505.00 | 19 | |
Ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Genexpression durch Auswirkungen auf den Chromatin-Umbau beeinflussen kann. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | ¥688.00 ¥1444.00 | 5 | |
Kann die Genexpression durch Hemmung der Histon-Deacetylase verändern, was sich möglicherweise auf die Per3-Expression auswirkt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥463.00 ¥1489.00 ¥2414.00 ¥5641.00 ¥10695.00 | 119 | |
Aktiviert die Proteinkinase C, was zu Veränderungen der Genexpressionsprofile führen kann, möglicherweise auch zu Per3. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
Durch seine Rolle bei der Hemmung der Glykogensynthase-Kinase 3 kann es die zirkadianen Rhythmen und die Per3-Expression beeinflussen. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥688.00 | 17 | |
Durch die Modulation der Glukokortikoidrezeptorfunktion kann es indirekt die Transkription von Genen des zirkadianen Rhythmus wie Per3 beeinflussen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der Transkriptionsprogramme verändern kann und möglicherweise die Per3-Expression beeinflusst. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1252.00 ¥4028.00 | 8 | |
Moduliert die Expression verschiedener Gene; könnte theoretisch Per3 durch seine Wirkung auf Transkriptionsfaktoren beeinflussen. | ||||||