Pepsin A3 Inhibitoren

Gängige Pepsin A3 Inhibitors sind unter underem Omeprazole CAS 73590-58-6, Lansoprazole CAS 103577-45-3, Ranitidine CAS 66357-35-5, Pantoprazole CAS 102625-70-7 und Famotidine CAS 76824-35-6.

Pepsin A3-Inhibitoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die direkt oder indirekt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von Pepsin A3 führen, einer Protease, die eine saure Umgebung benötigt, um voll aktiv zu sein. Einer der direkten Inhibitoren, Pepstatin A, bindet sich an das aktive Zentrum von Pepsin A3 und verhindert so die Interaktion mit seinen Substraten und hemmt so seine proteolytische Aktivität. Diese direkte Hemmung ist eine spezifische Interaktion, die die Funktion von Pepsin A3 erheblich einschränkt. Andererseits wirken mehrere indirekte Hemmstoffe durch Veränderung des pH-Werts im Magen. Protonenpumpenhemmer wie Omeprazol, Lansoprazol, Esomeprazol, Pantoprazol und Rabeprazol unterdrücken die Magensäuresekretion durch spezifische Hemmung der H+/K+-ATPase in den parietalen Zellen des Magens. Dadurch erhöhen diese Hemmstoffe den pH-Wert des Magens und schaffen ein weniger saures und damit weniger optimales Umfeld für Pepsin A3, was wiederum dessen Aktivität beeinträchtigt.

Darüber hinaus verringern H2-Histaminrezeptor-Antagonisten wie Ranitidin und Famotidin die Magensäureproduktion, indem sie die Wirkung von Histamin auf die H2-Rezeptoren der Parietalzellen blockieren, was wiederum zu einem erhöhten Magen-pH-Wert und einer anschließenden indirekten Hemmung von Pepsin A3 führt. Antazida, einschließlich Calciumcarbonat, Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid, neutralisieren die Magensäure, was zu einem vorübergehenden Anstieg des pH-Wertes im Magen führt. Sie stoppen zwar nicht die Säureproduktion, aber sie puffern den Säuregehalt, so dass es für Pepsin A3 ungünstig ist, effektiv zu funktionieren.