PDSS1 Inhibitoren
Gängige PDSS1 Inhibitors sind unter underem Decylubiquinone CAS 55486-00-5, Terbinafine CAS 91161-71-6, Zaragozic Acid A CAS 142561-96-4, Clomazone CAS 81777-89-1 und Mevastatin (Compactin) CAS 73573-88-3.
Chemische Inhibitoren von PDSS1 wirken über verschiedene Mechanismen und behindern seine Funktion im Ubichinon-Biosyntheseweg. Decylubiquinon konkurriert direkt mit Ubichinon, dem natürlichen Substrat von PDSS1, und verringert so die Fähigkeit des Enzyms, die Umwandlung von 4-Hydroxybenzoat in Polyprenyl-4-hydroxybenzoat zu katalysieren. Diese kompetitive Hemmung ist ein klassisches Beispiel dafür, wie Substratanaloga zur Verringerung der Aktivität eines Enzyms eingesetzt werden können. In ähnlicher Weise wirken Terbinafin und Zaragozinsäure A auf Enzyme, die PDSS1 vorgeschaltet sind. Terbinafin hemmt die Squalen-Epoxidase, wodurch die Verfügbarkeit von Farnesylpyrophosphat (FPP), einer für die PDSS1-Enzymaktivität erforderlichen Vorstufe, eingeschränkt wird, während Zaragozinsäure A die Squalen-Synthase hemmt, was ebenfalls zu einer Verringerung des FPP-Spiegels führt. Clomazon stört die Biosynthese von Isoprenoiden, wichtigen Vorläufern für die Ubichinon-Synthese, die PDSS1 für seine Aktivität benötigt. Die verminderte Verfügbarkeit dieser Vorstufen schränkt folglich die Aktivität von PDSS1 ein.
Darüber hinaus üben eine Reihe von Hemmstoffen, darunter Mevastatin, Lovastatin, Simvastatin, Atorvastatin und Pravastatin, ihre hemmenden Wirkungen aus, indem sie auf die HMG-CoA-Reduktase abzielen, ein Enzym, das eine Schlüsselrolle im Mevalonatweg spielt und Isoprenoideinheiten liefert, die für die PDSS1-Funktion unerlässlich sind. Die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase führt zu einem verringerten Pool an Isoprenoiden, wodurch die PDSS1-Aktivität indirekt eingeschränkt wird. Fenofibrat und Rosiglitazon modulieren über die Aktivierung von PPARα- bzw. PPARγ-Rezeptoren den Lipidstoffwechsel in einer Weise, die die Synthese und Verfügbarkeit von Lipiden und Isoprenoiden verändert, die für die optimale Funktion von PDSS1 erforderlich sind. Schließlich wirkt Pyridaben durch die Blockierung der Elektronentransportkette im Komplex I.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | ¥790.00 ¥3035.00 | 10 | |
Decylubichinon, ein Analogon von Ubichinon, konkurriert mit dem natürlichen Substrat Ubichinon im Biosyntheseweg, wo PDSS1 für die Umwandlung von 4-Hydroxybenzoat in Polyprenyl-4-hydroxybenzoat entscheidend ist. Diese Konkurrenz kann die Aktivität von PDSS1 durch Substratkonkurrenz hemmen. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | ¥6318.00 | 1 | |
Terbinafin hemmt Squalenepoxidase, ein Enzym, das dem PDSS1-Schritt im Cholesterinbiosyntheseweg vorgeschaltet ist. Die Hemmung der Squalenepoxidase führt zu einer Verarmung an Farnesylpyrophosphat (FPP), einem Substrat, das für die Funktion von PDSS1 notwendig ist. | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | ¥1343.00 | ||
Clomazon ist dafür bekannt, die Biosynthese von Isoprenoiden zu hemmen, die Vorläufer für die Ubichinon-Synthese sind. PDSS1 benötigt Isoprenoid-Einheiten für seine Funktion, daher kann die Hemmung ihrer Synthese indirekt PDSS1 hemmen. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | ¥869.00 ¥2019.00 | 18 | |
Mevastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, einem frühen Enzym im Mevalonatweg. Durch die Hemmung dieses Enzyms wird der Gesamtpool an Isoprenoiden verringert, die für die Funktion von PDSS1 notwendig sind, wodurch PDSS1 indirekt gehemmt wird. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥327.00 ¥1015.00 ¥3825.00 | 12 | |
Lovastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, was zu einer verringerten Produktion von Isoprenoiden führt. Da diese Isoprenoideinheiten für die PDSS1-Aktivität bei der Ubichinon-Synthese unerlässlich sind, führt dies zu einer funktionellen Hemmung von PDSS1. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥350.00 ¥1004.00 ¥1523.00 ¥4998.00 | 13 | |
Simvastatin, ein weiterer HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, vermindert die Zufuhr von Isoprenoiden, die für die PDSS1-Aktivität benötigt werden, und hemmt damit indirekt die Funktion von PDSS1 bei der Coenzym-Q-Biosynthese. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2899.00 ¥5697.00 | 9 | |
Atorvastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase und reduziert so die Synthese von Isoprenoiden, die Substrate für die Ubichinon-Synthese sind. Dieser Mangel an Substraten hemmt indirekt die enzymatische Funktion von PDSS1. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | ¥778.00 ¥1828.00 ¥8879.00 | 2 | |
Pravastatin blockiert die HMG-CoA-Reduktase, was zu einer geringeren Synthese von Isoprenoiden führt. Da PDSS1 diese Isoprenoide für die Ubichinon-Synthese benötigt, wird seine Funktion indirekt durch Pravastatin gehemmt. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥463.00 | 9 | |
Fenofibrat aktiviert den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor Alpha (PPARα), der die Expression von Genen beeinflusst, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind, und möglicherweise die Verfügbarkeit von Vorläufern verändert, die für die enzymatische Aktivität von PDSS1 erforderlich sind, und somit indirekt PDSS1 hemmen kann. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1354.00 ¥3678.00 ¥7153.00 ¥10684.00 ¥14204.00 | 38 | |
Rosiglitazon, ein PPARγ-Agonist, verändert den Lipidstoffwechsel und kann die Synthese von Isoprenoiden und anderen Lipiden beeinflussen, die für die PDSS1-Funktion erforderlich sind, wodurch es möglicherweise zu einer indirekten Hemmung der enzymatischen Aktivität von PDSS1 kommt. | ||||||