PCPE-1 Inhibitoren

Gängige PCPE-1 Inhibitors sind unter underem Batimastat CAS 130370-60-4, Marimastat CAS 154039-60-8, Prinomastat CAS 192329-42-3, Actinonin CAS 13434-13-4 und 1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7.

PCPE-1-Inhibitoren sind chemische Substanzen, die auf das Enzym Prokollagen-C-Proteinase-Enhancer 1 (PCPE-1) abzielen, von dem bekannt ist, dass es mit Prokollagen-C-Proteinasen, insbesondere BMP-1, die an der Verarbeitung von Prokollagenen zu reifen Kollagenen beteiligt sind, interagiert und deren Aktivität verstärkt. Diese Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, von denen die meisten als Metalloproteinase-Inhibitoren bezeichnet werden. In der Regel wirken diese Inhibitoren durch Bindung an das Zinkion im aktiven Zentrum von PCPE-1, wodurch die Interaktion mit Prokollagen oder die Aktivität des Proteins gestört wird.

PCPE-1-Inhibitoren bestehen hauptsächlich aus niedermolekularen Inhibitoren, Hydroxamaten und Chelatbildnern. Diese Inhibitoren besitzen in der Regel funktionelle Gruppen, die es ihnen ermöglichen, sich mit dem Zinkion im aktiven Zentrum von PCPE-1 zu verbinden, das für die Aktivität des Enzyms entscheidend ist. Die Bindung dieser Inhibitoren an das Zink-Ion bewirkt die Konformationsänderungen und Substratinteraktionen, die für die Rolle von PCPE-1 bei der Prokollagenverarbeitung erforderlich sind. Daher können diese Inhibitoren die Funktion von PCPE-1 wirksam stören. Darüber hinaus gehören einige PCPE-1-Inhibitoren zur Klasse der Peptidantibiotika oder sind Strukturen, die ein breites Spektrum von Matrix-Metalloproteinasen hemmen sollen, indem sie Ähnlichkeiten in den katalytischen Mechanismen der Metalloproteasen ausnutzen.