Chemische Inhibitoren des PCDGF nutzen verschiedene Mechanismen, um die für die Aktivität des Proteins wichtigen Signalwege zu unterbrechen. Picropodophyllin zielt auf den insulinähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptor (IGF-1R) ab, der ein wichtiger Vermittler für die PCDGF-Signalübertragung ist. Durch die Hemmung des IGF-1R verhindert Picropodophyllin, dass PCDGF die nachgeschalteten Effekte auslöst, die für seine Rolle in zellulären Prozessen notwendig sind. In ähnlicher Weise dient PD168393 als irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Da PCDGF über EGFR signalisieren kann, führt die Hemmung durch PD168393 zu einer Reduzierung der Signalkaskaden, die PCDGF normalerweise aktivieren würde. Darüber hinaus unterbricht AG490 die PCDGF-Signalübertragung, indem es die Janus-Kinase 2 (JAK2) hemmt, die an den von PCDGF genutzten Signalwegen beteiligt ist. LY294002 und Wortmannin, beides Inhibitoren der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), hemmen direkt den PI3K/Akt-Signalweg, und Rapamycin hemmt spezifisch das Mammalian Target of Rapamycin (mTOR), ein nachgeschaltetes Ziel innerhalb desselben Signalweges, wodurch die für PCDGF-vermittelte Aktivitäten erforderliche Signalübertragung insgesamt abgeschwächt wird.
Zu den weiteren Hemmstrategien gehört die Beeinflussung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalwege. U0126 hemmt selektiv die mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase (MEK), die der extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK) vorgeschaltet ist, einem Signalweg, der von PCDGF genutzt werden kann. GW5074 hemmt die Raf-1-Kinase, eine Komponente des Ras/Raf/MEK/ERK-Signalwegs, und blockiert dadurch die nachgeschaltete Signalübertragung, an der PCDGF beteiligt ist. SP600125 und SB203580 zielen auf unterschiedliche MAPK-Signalwege ab, wobei SP600125 die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) und SB203580 die p38 MAP-Kinase hemmt, die beide Stressreaktionswege sind, die durch PCDGF aktiviert werden können. Schließlich unterbrechen PP2 und SU6656, beides Tyrosinkinase-Inhibitoren der Src-Familie, die Signalwege, die PCDGF aktivieren könnte, und tragen so weiter zur funktionellen Hemmung dieses Proteins bei. Jeder dieser Inhibitoren wirkt, indem er spezifische Kinasen oder Rezeptoren blockiert, auf die PCDGF angewiesen ist, um seinen Einfluss auf zelluläre Funktionen auszuüben.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥2290.00 ¥10097.00 | 63 | |
Picropodophyllin ist ein Inhibitor des Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptors (IGF-1R), mit dem PCDGF interagiert. Durch die Hemmung von IGF-1R kann Picropodophyllin verhindern, dass PCDGF nachgeschaltete Signalwege aktiviert, die das Überleben und die Vermehrung von Zellen fördern, und so PCDGF funktionell hemmen. | ||||||
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | ¥1828.00 | 4 | |
PD168393 ist ein irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). PCDGF kann über EGFR signalisieren; daher kann seine Hemmung zu einer Verringerung der PCDGF-vermittelten Signalwege führen, die von der EGFR-Aktivität abhängig sind, was zu einer funktionellen Hemmung von PCDGF führt. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | ¥948.00 ¥3712.00 ¥2516.00 ¥982.00 | 35 | |
AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Janus-Kinase 2 (JAK2) hemmen kann, die an den Signalwegen verschiedener Wachstumsfaktoren beteiligt ist, darunter auch an solchen, die mit PCDGF in Zusammenhang stehen. Durch die Hemmung von JAK2 kann AG490 die Signalkaskade unterbrechen, was zu einer funktionellen Hemmung von PCDGF führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die der extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK) vorgeschaltet ist, einem Signalweg, den PCDGF nutzen kann. Die Hemmung von MEK durch U0126 kann die Aktivierung von ERK verhindern und dadurch die PCDGF-Funktion hemmen, da diese für einige ihrer biologischen Wirkungen auf diesen Signalweg angewiesen ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg blockiert, einen entscheidenden Signalweg für viele Wachstumsfaktoren, darunter PCDGF. Die Hemmung dieses Signalwegs durch LY294002 kann die PCDGF-Signalübertragung reduzieren, was zu einer funktionellen Hemmung von PCDGF führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein spezifischer Inhibitor des „Säugetier-Ziel-von-Rapamycin“ (mTOR), einer nachgeschalteten Komponente des PI3K/Akt-Signalwegs, auf den PCDGF möglicherweise einwirkt. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die Signalübertragung hemmen, die für PCDGF-vermittelte zelluläre Prozesse wie Wachstum und Proliferation erforderlich ist. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | ¥1196.00 ¥4705.00 | 10 | |
GW5074 ist ein Hemmstoff der Raf-1-Kinase, einem Teil des Ras/Raf/MEK/ERK-Signalwegs, der durch PCDGF aktiviert werden kann. Durch die Hemmung der Raf-1-Kinase kann GW5074 die nachgeschaltete Signalübertragung blockieren, die zur funktionellen Aktivität von PCDGF beiträgt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an Stressreaktionswegen beteiligt ist und durch PCDGF aktiviert werden kann. Die Hemmung von JNK durch SP600125 kann zu einer funktionellen Hemmung von PCDGF führen, indem verhindert wird, dass es seine Wirkung über JNK-vermittelte Signalwege ausübt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, einem weiteren Stressreaktionsweg, der möglicherweise von PCDGF genutzt wird. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann SB203580 PCDGF funktionell hemmen, indem es dessen Fähigkeit blockiert, über diesen Weg Signale zu senden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K, ähnlich wie LY294002, und durch die Hemmung dieser Kinase kann es den PI3K/Akt-Signalweg beeinflussen, der für die PCDGF-Signalübertragung von entscheidender Bedeutung ist. Somit kann Wortmannin PCDGF funktionell hemmen, indem es einen wichtigen Signalweg behindert, den es nutzt. | ||||||