PARP-15 Inhibitoren

Gängige PARP-15 Inhibitors sind unter underem Olaparib CAS 763113-22-0, Rucaparib CAS 283173-50-2, Talazoparib CAS 1207456-01-6, Niraparib CAS 1038915-60-4 und ABT-888 CAS 912445-05-7.

PARP-15-Inhibitoren stellen eine Klasse von chemischen Verbindungen dar, die auf die Aktivität des Enzyms Poly(ADP-Ribose)-Polymerase 15 (PARP-15) abzielen und diese modulieren. PARP-15 gehört zur Familie der PARP-Proteine, die eine entscheidende Rolle bei den DNA-Reparaturmechanismen in den Zellen spielen. Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, die katalytische Funktion von PARP-15 zu stören und dadurch bestimmte DNA-Reparaturwege zu unterbrechen. Das Hauptziel der PARP-15-Inhibitoren besteht darin, die Reparatur geschädigter DNA-Stränge auf präzise Weise zu behindern.

Der Wirkmechanismus der PARP-15-Inhibitoren beruht auf ihrer Interaktion mit dem PARP-15-Enzym während der DNA-Schadensreaktion. Wenn es zu DNA-Brüchen kommt, ist PARP-15 einer der ersten Reaktionsträger am Ort der Schädigung. Es erkennt DNA-Strangbrüche und erleichtert den Reparaturprozess, indem es Poly(ADP-Ribose)-Ketten an Zielproteine anhängt. Diese Modifikation rekrutiert andere Reparaturproteine an die Stelle. PARP-15-Inhibitoren unterbrechen diesen Reparaturprozess, indem sie an das PARP-15-Enzym binden und die Synthese von Poly(ADP-Ribose)-Ketten blockieren. Diese Störung führt zu einer Anhäufung von nicht reparierten DNA-Schäden in der Zelle, was letztlich zu genomischer Instabilität und Zelltod führt. PARP-15-Inhibitoren haben auf dem Gebiet der Molekularbiologie und der Arzneimittelforschung aufgrund ihrer Anwendung bei Krebs sowie ihrer Beteiligung an DNA-Schadensreaktionswegen große Aufmerksamkeit erregt, was sie zu wertvollen Instrumenten für die Untersuchung von DNA-Reparaturmechanismen und zellulären Reaktionen auf genotoxischen Stress macht. Die Forscher erforschen weiterhin die verschiedenen chemischen Strukturen und Eigenschaften von PARP-15-Inhibitoren mit dem Ziel, ihre Selektivität und Wirksamkeit bei der Bekämpfung von PARP-15 zu verbessern und gleichzeitig Off-Target-Effekte zu minimieren.