PAI-1 Inhibitoren

Geodin ist ein Isochromenderivat, das ursprünglich aus Pilzen isoliert wurde. Im Zusammenhang mit der Hemmung von PAI-1 (Plasminogen-Aktivator-Inhibitor-1) zielt es auf das aktive Zentrum oder die reaktive Zentralschleife des Proteins ab. Dadurch unterbricht Geodin die Fähigkeit von PAI-1, Zielproteasen wie Gewebeplasminogenaktivator (tPA) und Urokinase-Typ-Plasminogenaktivator (uPA) zu hemmen. Dies führt zur Erleichterung der Umwandlung von Plasminogen in Plasmin, ein Schlüsselenzym in der Fibrinolyse, wodurch das fibrinolytische System moduliert wird.

1,2,3,4,6-Penta-O-Galloyl-β-D-Glucopyranose ist eine polyphenolische Verbindung, die häufig in verschiedenen Pflanzen vorkommt. Als PAI-1-Inhibitor zielt es auf das aktive Zentrum von PAI-1 ab und behindert dessen Fähigkeit, sich an Zielproteasen wie den Gewebeplasminogenaktivator (tPA) und den Urokinase-Typ-Plasminogenaktivator (uPA) zu binden und diese zu hemmen. Diese Unterbrechung erleichtert die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin, ein Enzym, das eine entscheidende Rolle bei der Fibrinolyse spielt. Durch die Hemmung von PAI-1 wirkt die Verbindung als Modulator des fibrinolytischen Systems.

TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf die Transforming Growth Factor-beta Receptor I (TGF-β RI) Kinase abzielt. Durch die Hemmung dieser Kinase reduziert die Verbindung indirekt die Expression und Aktivierung von PAI-1. Im Gegensatz zu direkten PAI-1-Inhibitoren moduliert es die vorgeschalteten Signalwege, die zur PAI-1-Expression führen. Die Hemmung der TGF-β RI-Kinase führt zu einer Verringerung der PAI-1-Spiegel, wodurch das Gesamtgleichgewicht des fibrinolytischen Systems beeinflusst wird.

Corilagin (CAS 23094-69-1) ist eine polyphenolische Verbindung, die in verschiedenen Pflanzen vorkommt. Als PAI-1-Hemmer zielt es auf das aktive Zentrum von PAI-1 ab und unterbricht dessen Fähigkeit, Proteasen wie den Gewebeplasminogenaktivator (tPA) und den Urokinase-Typ-Plasminogenaktivator (uPA) zu hemmen. Dies erleichtert die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin, ein Enzym, das für die Fibrinolyse von entscheidender Bedeutung ist. Corilagin wirkt somit als Modulator des fibrinolytischen Systems.

Anacardinsäure hemmt PAI-1 durch Bindung an seine reaktive Mittelschleife, wodurch seine Interaktion mit Zielproteasen wie uPA und tPA gestört wird, was zu einer erhöhten fibrinolytischen Aktivität führt.

TBB wirkt als PAI-1-Inhibitor, indem es die aktive Konformation von PAI-1 unterbricht, wodurch es an der Bindung an seine Zielproteasen wie tPA und uPA gehindert wird, was zu einer verstärkten Fibrinolyse führt.