p39 (CDK5R) Inhibitoren

Gängige p39 Inhibitors sind unter underem Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8, SNS-032 CAS 345627-80-7, Butyrolactone I CAS 87414-49-1, AT7519 CAS 844442-38-2 und Dinaciclib CAS 779353-01-4.

Die Signalübertragung durch die regulatorische Untereinheit der Cyclin-abhängigen Kinase 5 (Cdk5) spielt eine zentrale Rolle für die Entwicklung und Funktion des Nervensystems. Cdk5 selbst ist ein einzigartiges Mitglied der Cyclin-abhängigen Kinase-Familie und erfordert die Assoziation mit einer regulatorischen Untereinheit, p35 oder p39, um funktionell aktiv zu werden. Diese Kinase ist an einer Vielzahl von neuronalen Prozessen beteiligt, darunter synaptische Plastizität, neuronale Migration und Zytoskelettdynamik. Nach Aktivierung durch seine regulatorischen Untereinheiten phosphoryliert Cdk5 eine Reihe von Substraten, was zu Veränderungen ihrer Aktivität und folglich auch zu Veränderungen der neuronalen Funktion und Struktur führt. Eine Dysregulation von Cdk5 und seinen regulatorischen Untereinheiten wurde bei mehreren neurodegenerativen Erkrankungen festgestellt, was seine Bedeutung für die Aufrechterhaltung der neuronalen Gesundheit und Signalübertragung unterstreicht.

p39 (CDK5R)-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität von p39, einer regulatorischen Untereinheit der Cyclin-abhängigen Kinase 5 (Cdk5), ausgerichtet sind und diese hemmen. Cdk5 ist eine Serin/Threonin-Kinase, die eine entscheidende Rolle bei der Entwicklung und Funktion von Neuronen spielt. Ihre Aktivität wird durch ihre Verbindung mit p39 (auch als CDK5R2 bekannt) streng reguliert. Die Bindung von p39 an Cdk5 ist entscheidend für die Aktivierung der Kinase und die anschließende Phosphorylierung verschiedener neuronaler Substrate, die an Prozessen wie der synaptischen Plastizität, der neuronalen Migration und der Organisation des Zytoskeletts beteiligt sind. Inhibitoren von p39 zielen darauf ab, diese kritische Protein-Protein-Interaktion zu unterbrechen und dadurch die Aktivität von Cdk5 zu modulieren.