p100 Inhibitoren

Gängige p100 Inhibitors sind unter underem BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Parthenolide CAS 20554-84-1, IMD 0354 CAS 978-62-1, NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 CAS 749886-87-1 und QNZ CAS 545380-34-5.

p100, auch bekannt als NFKB2, ist ein Protein, das eine entscheidende Rolle im NF-κB-Signalweg (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) spielt. Der NF-κB-Signalweg ist von zentraler Bedeutung für verschiedene zelluläre Prozesse, darunter Entzündungen, Immunität und Zellüberleben. Das p100-Protein dient sowohl als Vorläufer für das p52-Protein als auch als Inhibitor im nicht-kanonischen NF-κB-Signalweg. In seiner vollständigen Form assoziiert p100 mit dem RelB-Protein und bildet einen inaktiven Komplex im Zytoplasma. Wenn p100 spezifische Signale empfängt, wird es proteasomal verarbeitet, um das p52-Fragment zu erzeugen. Durch diesen Prozessierungsvorgang wird das aktive RelB/p52-Dimer freigesetzt, das dann in den Zellkern wandert und die Transkription von Zielgenen moduliert. Angesichts der zentralen Rolle von p100 bei der Regulierung der NF-κB-Signalübertragung muss seine Aktivität streng kontrolliert werden, um angemessene zelluläre Reaktionen zu gewährleisten.

p100 (NFKB2)-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Aktivität oder Verarbeitung des p100-Proteins abzielen und diese modulieren. Diese Inhibitoren könnten funktionieren, indem sie die proteasomale Verarbeitung von p100 verhindern und dadurch die Bildung des aktiven p52-Fragments und die anschließende Aktivierung der NF-κB-Signalgebung blockieren. Andere könnten die Wechselwirkungen zwischen p100 und anderen Proteinen in dem Signalweg, wie RelB, beeinträchtigen und so die Bildung funktioneller Komplexe stören. Einige Inhibitoren könnten auch durch Modulation der posttranslationalen Modifikationen von p100 wirken und so seine Stabilität, Verarbeitung oder Interaktion mit Partnerproteinen beeinflussen.