Oxytocin-R Inhibitoren

Gängige Oxytocin-R Inhibitors sind unter underem Atosiban CAS 90779-69-4, L-368,899 hydrochloride CAS 148927-60-0 und WAY 267464 dihydrochloride CAS 1432043-31-6.

Die chemische Klasse der Oxytocin-R-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die speziell die Aktivität des Oxytocin-Rezeptors (Oxytocin-R) beeinträchtigen sollen. Diese Inhibitoren, wie Atosiban, L-368,899, Barusiban, Retosiban, Epelsiban, Carbetocin und WAY-267464, wirken über unterschiedliche Mechanismen, um die Funktion des Rezeptors zu modulieren. Atosiban, Barusiban, Retosiban, Epelsiban und WAY-267464 werden als Oxytocin-Rezeptor-Antagonisten eingestuft, die Oxytocin-R direkt hemmen, indem sie kompetitiv an die Rezeptorstelle binden und die Bindung von endogenem Oxytocin behindern. Diese Interferenz unterbricht die normale Signalkaskade, die durch die Bindung von Oxytocin ausgelöst wird, und verhindert effektiv die physiologischen Wirkungen, die mit seiner Aktivierung verbunden sind, insbesondere in Zusammenhängen wie Uteruskontraktionen.

Darüber hinaus üben Verbindungen wie L-368,899 ihre hemmende Wirkung aus, indem sie ebenfalls kompetitiv an Oxytocin-R binden, die Interaktion des Rezeptors mit endogenem Oxytocin behindern und seine Signalwege modulieren. Carbetocin, das als Oxytocin-Analogon eingestuft wird, hemmt Oxytocin-R indirekt, indem es den Rezeptor agonisiert und eine Desensibilisierung bewirkt. Diese anhaltende Aktivierung führt zu einer Herabregulierung und einer verminderten Reaktionsfähigkeit von Oxytocin-R auf endogenes Oxytocin, wodurch seine Signalübertragung wirksam moduliert und seine Aktivität gehemmt wird.