OTUD7A Inhibitoren
Gängige OTUD7A Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, PR 619 CAS 2645-32-1, N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0 und WP1130 CAS 856243-80-6.
OTUD7A-Inhibitoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die mit dem OTUD7A-Enzym interagieren, einem Mitglied der Ovarialtumorfamilie (OTU) der deubiquitinierenden Enzyme (DUBs). Das OTUD7A-Enzym, das auch als OTU domain-containing protein 7A bekannt ist, spielt eine entscheidende Rolle im komplizierten Ubiquitin-Proteasom-System (UPS). Das UPS ist ein zellulärer Mechanismus, der für den Abbau und den Umsatz von Proteinen sowie für die Regulierung verschiedener Proteine verantwortlich ist, die für verschiedene zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung sind. Indem OTUD7A die Entfernung von Ubiquitin aus spezifischen Proteinsubstraten vermittelt, moduliert es das Schicksal dieser Proteine und beeinflusst ihre Stabilität, Lokalisierung und Aktivität. Inhibitoren von OTUD7A wirken daher, indem sie selektiv an dieses Enzym binden und seine deubiquitinierende Aktivität behindern, was wiederum die Ubiquitin-abhängigen Signalwege beeinflusst.
Die chemischen Gerüste der OTUD7A-Inhibitoren sind in der Regel so konzipiert, dass sie den Übergangszustand oder das Substrat des Enzyms imitieren, so dass sie mit hoher Affinität und Spezifität an das aktive Zentrum von OTUD7A binden können. Diese Hemmung kann die Dynamik der Ubiquitinierung verändern und sich dadurch auf verschiedene zelluläre Funktionen auswirken, die durch Ubiquitin-Signale gesteuert werden. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich um komplexe Moleküle, die oft ein sorgfältiges Design und eine Optimierung erfordern, um sicherzustellen, dass sie OTUD7A wirksam angreifen, ohne andere DUBs zu beeinträchtigen, was zu Off-Target-Effekten führen könnte. Die Entdeckung und Entwicklung von OTUD7A-Inhibitoren erfordert eine Kombination aus computergestützter Modellierung und Biochemie zur Feinabstimmung ihrer Interaktion mit dem Enzym. Infolgedessen sind diese Inhibitoren wertvolle Werkzeuge für die Untersuchung der biologischen Funktionen von OTUD7A und die Aufklärung der molekularen Wege, an denen es beteiligt ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG132 ist ein potenter, reversibler und zellpermeabler Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms wird der Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Da OTUD7A ein deubiquitinierendes Enzym ist, kann die Hemmung des proteasomalen Abbaus indirekt die funktionelle Aktivität von OTUD7A verringern, indem die Verfügbarkeit seines Substrats reduziert wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der selektiv an das 20S-Proteasom bindet und dieses hemmt. Ähnlich wie bei MG132 führt der Wirkmechanismus von Lactacystin zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, wodurch die funktionelle Aktivität von OTUD7A möglicherweise durch Sättigung seines Substratpools verringert wird. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥869.00 ¥2121.00 ¥4863.00 | 1 | |
PR-619 ist ein Breitband-Deubiquitinase-Enzym-Inhibitor, der die Aktivität von OTUD7A direkt hemmen kann. Indem PR-619 OTUD7A daran hindert, Ubiquitin von seinen Substraten abzuspalten, reduziert es die Fähigkeit von OTUD7A, die Proteinstabilität und Signalwege zu regulieren. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥248.00 ¥778.00 ¥2414.00 ¥8980.00 ¥21639.00 | 19 | |
N-Ethylmaleimid ist ein sulfhydrylreaktives Alkylierungsmittel, das Enzyme mit Cystein-aktiven Zentren irreversibel hemmt. Da OTUD7A für seine Deubiquitinierungsaktivität einen Cysteinrest benötigt, kann N-Ethylmaleimid OTUD7A direkt hemmen, indem es dieses entscheidende Cystein modifiziert. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5528.00 ¥16742.00 | 1 | |
WP1130 ist ein selektiver Deubiquitinase-Inhibitor, der OTUD7A indirekt beeinflusst, indem er andere Deubiquitinasen hemmt, was zu einer Veränderung der gesamten Ubiquitin-Landschaft führt und möglicherweise die Rolle von OTUD7A in zellulären Prozessen verringert. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
IU1 ist ein Inhibitor, der speziell auf UCHL5 abzielt, ein deubiquitinierendes Enzym. Durch die Hemmung von UCHL5 kann IU1 die Ubiquitin-Homöostase in der Zelle verändern und indirekt die funktionelle Aktivität von OTUD7A beeinflussen. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | ¥169.00 ¥587.00 | 3 | |
NSC697923 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Ubiquitin-konjugierenden Enzyms Ubc13-Uev1A. Durch die Hemmung dieses Enzymkomplexes kann NSC697923 die Ubiquitinierungsgrade bestimmter Substrate verringern und indirekt die Aktivität von OTUD7A beeinflussen, indem es dessen Substratpool moduliert. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein selektiver Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Verhinderung des ersten Schritts der Ubiquitin-Konjugation verringert PYR-41 indirekt die funktionelle Aktivität von OTUD7A, indem es die Ubiquitinierung von Substraten begrenzt. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
MLN4924 ist ein Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms. Obwohl es in erster Linie die Neddylierung reduziert, kann es durch Unterbrechung des NEDD8-Signalwegs Ubiquitinierungsprozesse beeinflussen und indirekt die Aktivität von OTUD7A beeinflussen. | ||||||