OTRPC4 Inhibitoren

Gängige OTRPC4 Inhibitors sind unter underem Ruthenium red CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, Lanthanum CAS 7439-91-0, 2-APB CAS 524-95-8 und Pyr3 CAS 1160514-60-2.

Chemische Inhibitoren von OTRPC4 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die seine Funktion durch direkte Wechselwirkung mit dem Kanal oder den mit ihm verbundenen Proteinkomplexen hemmen können. Ruthenium Red ist ein solcher Inhibitor, der die Ionenkanalpore von OTRPC4 blockieren kann, wodurch der Zufluss von Kationen, die für seine Funktion entscheidend sind, gestoppt wird. In ähnlicher Weise kann SKF-96365 OTRPC4 hemmen, indem es rezeptorgesteuerte Kalziumkanäle blockiert, eine Kategorie, die Kanäle der TRPC-Familie umfasst, und so letztlich den Kalziumeintritt in die Zelle reduziert, der für die Aktivität des Proteins wesentlich ist. Das Lanthan-Ion, La3+, bietet eine andere Art der Hemmung, indem es mit Kalzium-Ionen konkurriert, die für die Kalzium-Permeation durch OTRPC4 entscheidend sind. Diese Konkurrenz blockiert den Kanal und stört seine Funktion. Eine andere Verbindung, 2-APB, verändert den Gating-Mechanismus von OTRPC4, der für die Regulierung des Ionenflusses durch den Kanal entscheidend ist.

Neben diesen direkten Inhibitoren gibt es mehrere Verbindungen, die OTRPC4 hemmen, indem sie auf Kanäle abzielen, die mit ihm heteromere Assemblierungen bilden können oder anderweitig funktionell verwandt sind. Pyr3 beispielsweise bindet an TRPC3-Kanäle, die sich mit OTRPC4 zusammenschließen können, und hemmt diese, wodurch die Aktivität des zusammengesetzten Kanals verringert wird. ML204 zielt selektiv auf TRPC4-Kanäle ab, die strukturelle und funktionelle Merkmale mit OTRPC4 teilen, während BTP2 sich auf die Hemmung des speichergesteuerten Kalziumeintritts konzentriert, einem entscheidenden Prozess für die Funktion von TRPC-Kanälen, zu denen auch OTRPC4 gehört. SAR7334 zielt direkt auf TRPC6-Kanäle ab, die funktionell mit OTRPC4 interagieren und dessen Aktivität modulieren können. Darüber hinaus hemmen HC-070 und Pico145 OTRPC4, indem sie TRPC4- und TRPC5-Kanäle bzw. TRPC1/4/5-Kanäle blockieren, die eng miteinander verwandt sind und potenziell heteromere Kanäle mit OTRPC4 bilden. Schließlich hemmt AMG 9810 TRPV1-Kanäle, die die Regulierung zellulärer Signalwege, die die OTRPC4-Aktivität steuern, beeinflussen oder direkt mit OTRPC4 interagieren können.