Orexin R-2 Inhibitoren
Gängige Orexin R-2 Inhibitors sind unter underem TCS OX2 29 CAS 372523-75-6, TCS 1102 CAS 916141-36-1, EMPA CAS 680590-49-2, SB-334867 CAS 792173-99-0 und Almorexant CAS 871224-64-5.
Orexin-R-2-Hemmer sind eine spezifische Klasse chemischer Verbindungen, die auf den Orexin-Rezeptor Typ 2 (OX2R) abzielen, der Teil der Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) ist. Orexinrezeptoren, einschließlich OX2R, kommen hauptsächlich im zentralen Nervensystem vor, wo sie an der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse beteiligt sind. OX2R ist ein Rezeptor für Orexin-Neuropeptide, die von einer kleinen Gruppe von Neuronen im Hypothalamus produziert werden. Diese Neuropeptide, namentlich Orexin-A und Orexin-B, sind für die Aufrechterhaltung von Wachheit, Erregung und Energiehomöostase von entscheidender Bedeutung. Die selektive Hemmung des OX2R durch Orexin-R-2-Inhibitoren blockiert die Bindung dieser Neuropeptide, was zu Veränderungen in den Signalwegen führt, die die neuronale Aktivität und die Neurotransmitterfreisetzung beeinflussen. Die molekulare Architektur von Orexin-R-2-Inhibitoren ist typischerweise durch eine Vielzahl von Kernstrukturen gekennzeichnet, darunter aromatische Ringe, Heterocyclen und aliphatische Ketten, die zu ihrer selektiven Affinität und Spezifität für den OX2R beitragen.
123 Darüber hinaus kann die Stereochemie dieser Verbindungen ihre Bindungsaffinität und Selektivität für OX2R gegenüber anderen Rezeptorsubtypen, wie dem Orexin-Rezeptor Typ 1 (OX1R), erheblich beeinflussen. Es wurden fortgeschrittene computergestützte Modellierungs- und strukturbiologische Studien durchgeführt, um die durch diese Inhibitoren induzierte Bindungsdynamik und Konformationsänderungen besser zu verstehen. Dieses detaillierte Wissen erleichtert die Entwicklung neuartiger Orexin-R-2-Inhibitoren mit verbesserten Rezeptorbindungseigenschaften und erhöhter Selektivität und trägt so zur laufenden Erforschung der Orexinrezeptor-Signalwege und ihrer physiologischen Rolle bei.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
TCS OX2 29 fungiert als selektiver Agonist für den Orexin-Rezeptor 2 und besitzt die einzigartige Fähigkeit, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, die die Aktivierung fördern. Sein kompliziertes molekulares Design erleichtert spezifische hydrophobe Wechselwirkungen, die die Rezeptoraffinität erhöhen und verschiedene intrazelluläre Signalwege auslösen. Das kinetische Profil des Wirkstoffs deutet auf eine schnelle Rezeptoraktivierung hin, während seine lipophile Beschaffenheit eine effiziente Membranpermeabilität unterstützt und seine Interaktionsdynamik im zellulären Umfeld optimiert. | ||||||
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | ¥1726.00 ¥7254.00 | ||
TCS 1102 wirkt als selektiver Antagonist für den Orexin-Rezeptor 2 und besitzt die einzigartige Fähigkeit, Rezeptor-Ligand-Interaktionen zu unterbrechen. Seine strukturellen Eigenschaften ermöglichen spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Aktivierung des Rezeptors verhindern und die nachgeschalteten Signalwege wirksam modulieren. Das kinetische Verhalten der Verbindung zeigt eine langsame Dissoziationsrate vom Rezeptor, was zu einer verlängerten Wirkung beiträgt. Darüber hinaus beeinflusst seine polare Natur die Löslichkeit und Verteilung in biologischen Systemen, was sich auf sein gesamtes Interaktionsprofil auswirkt. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
Dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist mit Präferenz für Orexin R-2. EMPA moduliert die Orexin-Signalübertragung, beeinflusst die Aktivität von Orexin R-2 und stört nachgeschaltete zelluläre Reaktionen. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | ¥2335.00 | ||
Selektiver Antagonist von Orexin R-1 und R-2, der speziell durch Orexin induzierte Reaktionen hemmt. SB-334867 stört die Bindung von Orexin an Orexin R-2, blockiert die Rezeptoraktivierung und die nachfolgenden zellulären Effekte. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
Dualer Orexin-Rezeptorantagonist mit Affinität für Orexin R-1 und R-2. Almorexant moduliert die Orexin-Signalwege, beeinflusst die Aktivität von Orexin R-2 und unterbricht die nachgeschalteten zellulären Reaktionen, die durch Orexin-Rezeptoren vermittelt werden. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | ¥2132.00 | 1 | |
Starker und selektiver Antagonist von Orexin R-2, der durch Orexin ausgelöste Reaktionen hemmt. JNJ-10397049 bindet sich kompetitiv an Orexin R-2 und verhindert so die Rezeptoraktivierung und die nachgeschaltete Signaltransduktion. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
Dualer Orexin-Rezeptor-Antagonist mit Affinität für Orexin R-2. Filorexant moduliert die Orexin-Signalwege, beeinflusst die Aktivität von Orexin R-2 und unterbricht die durch Orexin-Rezeptoren vermittelten nachgeschalteten zellulären Reaktionen. | ||||||