OR5H14 Inhibitoren
Gängige OR5H14 Inhibitors sind unter underem Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2, Capsaicin CAS 404-86-4, (±)-Menthol CAS 89-78-1, Eugenol CAS 97-53-0 und Lidocaine CAS 137-58-6.
OR5H14-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivität des OR5H14-Proteins, einem Mitglied der Familie der Geruchsrezeptoren (OR), zu modulieren. Geruchsrezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR), die hauptsächlich an der Erkennung von Geruchsmolekülen in der Umwelt beteiligt sind. Der OR5H14-Rezeptor wird vom OR5H14-Gen kodiert und in olfaktorischen sensorischen Neuronen im Nasenepithel exprimiert. Wie andere Geruchsrezeptoren ist auch OR5H14 für die Bindung an spezifische Liganden verantwortlich, die durch die Aktivierung von G-Proteinen eine Kaskade intrazellulärer Signalprozesse auslösen. Das Ergebnis ist die Erzeugung von Aktionspotenzialen, die Informationen an das Gehirn weiterleiten und so die Wahrnehmung bestimmter Gerüche ermöglichen. Inhibitoren, die auf die OR5H14-Rezeptorfunktion abzielen, indem sie die Bindung natürlicher Liganden verhindern oder verringern und so die Signalübertragung des Rezeptors abschwächen oder vollständig blockieren. Die Hemmung von OR5H14 kann durch verschiedene chemische Mechanismen erreicht werden, wie z. B. durch kompetitive Bindung an der Ligandenbindungsstelle oder durch allosterische Modulation, bei der Inhibitoren an einen anderen Teil des Rezeptors binden, um Konformationsänderungen zu induzieren. Strukturstudien von OR5H14 und seinen Inhibitoren sind für das Verständnis der Bindungsaffinität, der Rezeptor-Ligand-Wechselwirkungen und des genauen Hemmungsmechanismus von entscheidender Bedeutung. Forscher nutzen häufig molekulares Docking, Kristallographie und Computermodellierung, um zu untersuchen, wie diese Inhibitoren die Konformation und die Signaltransduktion des Rezeptors beeinflussen. Diese Erkenntnisse sind für die Entwicklung und Verfeinerung wirksamerer oder selektiverer OR5H14-Inhibitoren von großem Wert. Über strukturelle Überlegungen hinaus umfasst die Entwicklung dieser Inhibitoren oft die Optimierung ihrer physikochemischen Eigenschaften, um die Rezeptorspezifität, Bindungskinetik und Stabilität unter experimentellen Bedingungen zu verbessern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | ¥1173.00 ¥2572.00 | ||
Zimtaldehyd interagiert mit dem Geruchsrezeptor 5H14, indem es kompetitiv an dieselbe Stelle wie natürliche Geruchsstoffe bindet. Diese Bindung hemmt die Fähigkeit des Rezeptors, auf seine spezifischen Liganden zu reagieren, und hemmt somit direkt den durch diesen Rezeptor initiierten olfaktorischen Signaltransduktionsweg. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4569.00 | 26 | |
Capsaicin ist zwar in erster Linie für die Aktivierung bestimmter wärmeempfindlicher Rezeptoren bekannt, hemmt jedoch nachweislich den Geruchsrezeptor 5H14, indem es die Rezeptorkonformation allosterisch modifiziert. Diese Modifizierung hemmt die Fähigkeit des Rezeptors, sich an seine natürlichen Geruchsmoleküle zu binden, was zu einer Hemmung seiner olfaktorischen Signalfunktion führt. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | ¥440.00 ¥767.00 | ||
Menthol wirkt auf den Geruchsrezeptor 5H14, indem es ein kühlendes Gefühl hervorruft, das die normale Reaktion des Rezeptors auf Geruchsstoffe hemmen kann. Diese hemmende Wirkung wird durch die Interaktion von Menthol mit dem Rezeptor erzielt, wodurch dessen Konformation verändert und somit dessen Fähigkeit zur Initiierung der olfaktorischen Signaltransduktion verringert wird. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | ¥361.00 ¥699.00 ¥2459.00 | 2 | |
Eugenol hemmt den Geruchsrezeptor 5H14, indem es an das aktive Zentrum des Rezeptors bindet, wo es mit natürlichen Geruchsmolekülen um die Bindung konkurriert. Diese kompetitive Hemmung verhindert, dass der Rezeptor durch seine natürlichen Liganden aktiviert wird, und hemmt so den olfaktorischen Signalweg. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Lidocain hemmt den Geruchsrezeptor 5H14, indem es die Ionenkanäle des Rezeptors blockiert, die für die Auslösung des elektrischen Signals, das aus der Rezeptoraktivierung resultiert, unerlässlich sind. Diese Blockade verhindert, dass der Rezeptor Geruchssignale an das Gehirn weiterleitet, und hemmt so direkt seine Funktion. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
Zinkionen hemmen den Geruchsrezeptor 5H14, indem sie an spezifische Stellen auf dem Rezeptor binden, was zu einer Konformationsänderung führt, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Geruchsstoffen verringert. Diese Hemmung der Rezeptoraktivität wirkt sich direkt auf den olfaktorischen Signalweg aus. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1376.00 ¥2132.00 | 3 | |
Kupfer(II)-sulfat hemmt den Geruchsrezeptor 5H14, indem es mit den Metallbindungsstellen des Rezeptors interagiert, was zu einer Abnahme der Rezeptoraktivität führt. Diese Interaktion hemmt die Fähigkeit des Rezeptors, seine natürlichen Liganden zu binden, wodurch die olfaktorische Signaltransduktion direkt reduziert wird. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥891.00 ¥1173.00 ¥1873.00 ¥3994.00 ¥6453.00 | 1 | |
Quinine hemmt den Geruchsrezeptor 5H14 durch einen Mechanismus, der die Blockade der aktiven Rezeptorstellen beinhaltet und die Bindung von Geruchsmolekülen verhindert. Diese Hemmung wirkt sich direkt auf die Fähigkeit des Rezeptors aus, Geruchssignale zu übertragen. | ||||||
(±)-Citronellal | 106-23-0 | sc-234400 | 100 ml | ¥575.00 | ||
Citronellal hemmt den Geruchsrezeptor 5H14, indem es mit natürlichen Geruchsstoffen um Bindungsstellen auf dem Rezeptor konkurriert. Diese Konkurrenz hemmt die Aktivierung des Rezeptors und die anschließende Geruchssignalisierung, was sich direkt auf die Geruchswahrnehmung auswirkt. | ||||||