Date published: 2026-2-10

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OR5AR1 Inhibitoren

Gängige OR5AR1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Actinomycin D CAS 50-76-0 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

OR5AR1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den OR5AR1-Rezeptor abzielen und dessen Aktivität hemmen. OR5AR1, ein Mitglied der Familie der olfaktorischen Rezeptoren (OR), ist Teil der Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), die eine entscheidende Rolle bei sensorischen Transduktionsmechanismen, insbesondere der Geruchswahrnehmung, spielen. Diese Rezeptoren sind für die Erkennung von Geruchsmolekülen verantwortlich und übersetzen chemische Signale aus der Umwelt über Signaltransduktionswege in zelluläre Reaktionen. OR5AR1-Inhibitoren stören die normale Funktion dieses Rezeptors, indem sie die Bindung von Geruchsmolekülen verhindern oder die Konformationszustände des Rezeptors verändern und so die Signalkaskade unterbrechen, die normalerweise auf die Rezeptoraktivierung folgt. Der strukturelle Rahmen von OR5AR1 besteht aus sieben Transmembrandomänen, die seine Rolle bei der Erkennung und Reaktion auf extrazelluläre chemische Signale erleichtern. Die Hemmung von OR5AR1 kann verschiedene Arten von Interaktionen umfassen, einschließlich der kompetitiven Bindung, bei der der Inhibitor mit Geruchsmolekülen um die aktive Stelle auf dem Rezeptor konkurriert, oder nicht-kompetitiver Mechanismen, bei denen der Inhibitor an eine andere Stelle auf dem Rezeptor bindet und dessen Funktion verändert. Diese Inhibitoren können strukturell unterschiedlich sein und kleine organische Moleküle, Peptide oder größere Moleküleinheiten umfassen, die so konzipiert sind, dass sie mit bestimmten Rückständen in der Bindungstasche des Rezeptors interagieren. Die Untersuchung von OR5AR1-Inhibitoren ist für das Verständnis der molekularen Dynamik von Geruchsrezeptoren und der umfassenderen Mechanismen der GPCR-Hemmung von Bedeutung. Darüber hinaus hilft die Untersuchung dieser Inhibitoren bei der Erforschung von Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SARs) bei der GPCR-Regulation und trägt zu einem umfassenderen Wissen darüber bei, wie kleine Moleküle die Rezeptorfunktion auf molekularer Ebene modulieren. Diese Untersuchungen sind wichtig für die Aufklärung der komplexen Signalwege und der Mechanismen, die die Reaktionen der Geruchsrezeptoren in zellulären Systemen regulieren.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1715.00
¥5404.00
¥7130.00
¥13798.00
¥24053.00
33
(3)

Trichostatin A könnte OR5AR1 herunterregulieren, indem es die Acetylierung der mit dem Gen assoziierten Histone erhöht, was zu einem weniger kompakten Chromatinzustand und einer geringeren Transkriptionsaktivität führt.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
¥3159.00
4
(1)

Diese Verbindung könnte die Expression des OR5AR1-Gens verringern, indem sie eine DNA-Demethylierung in der Promotorregion auslöst und dadurch die Initiierung der Transkription unterdrückt.

Alsterpaullone

237430-03-4sc-202453
sc-202453A
1 mg
5 mg
¥767.00
¥3520.00
2
(1)

Alsterpaullon kann durch Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen zur Herunterregulierung von OR5AR1 führen, was den Phosphorylierungszustand von Transkriptionsfaktoren stören könnte, die für die OR5AR1-Expression unerlässlich sind.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
¥835.00
¥2742.00
¥8247.00
¥29017.00
¥246489.00
53
(3)

Durch die Bindung an DNA-Sequenzen könnte Actinomycin D die Bewegung der RNA-Polymerase behindern und so die Synthese der OR5AR1-mRNA gezielt reduzieren.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥711.00
¥1783.00
¥3678.00
233
(4)

Rapamycin hat das Potenzial, die OR5AR1-Proteinspiegel durch Hemmung des mTOR-Signalwegs zu senken, der für die cap-abhängige Translationsinitiation vieler mRNA-Transkripte, einschließlich der von GPCRs, von entscheidender Bedeutung ist.

Mitomycin C

50-07-7sc-3514A
sc-3514
sc-3514B
2 mg
5 mg
10 mg
¥745.00
¥1139.00
¥1613.00
85
(5)

Mitomycin C kann die OR5AR1-Expression durch Quervernetzung der DNA hemmen, wodurch die für die OR5AR1-mRNA-Produktion notwendige Transkriptionsmaschinerie behindert wird.

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
¥3035.00
¥11846.00
26
(2)

Alpha-Amanitin könnte selektiv die RNA-Polymerase II hemmen, was zu einem gezielten Rückgang der OR5AR1-mRNA-Transkription führt, da die Elongation der naszierenden mRNA-Kette gestoppt wird.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥2302.00
13
(1)

Triptolid kann die Transkriptionsaktivität von OR5AR1 unterdrücken, indem es die Aktivität von Transkriptionsfaktoren und/oder Koaktivatoren hemmt, die für die Initiierung der OR5AR1-Gentranskription entscheidend sind.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
¥778.00
2
(0)

Chloroquin könnte die Replikation und Transkription von DNA stören, was zu einer verminderten Synthese von OR5AR1 führt, indem es die Integrität von DNA-abhängigen Prozessen beeinträchtigt.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
¥2606.00
¥9736.00
1
(0)

JQ1 könnte die OR5AR1-Expression herunterregulieren, indem es konkurrierend an die Bromodomänen der BET-Proteine bindet und dadurch die Rekrutierung der Transkriptionsmaschinerie zum OR5AR1-Lokus reduziert.