OR4S1-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die so konzipiert sind, dass sie in bestimmte biochemische Pfade eingreifen, die die Aktivität des OR4S1-Proteins indirekt regulieren könnten. Indem sie auf verschiedene Kinasen und Signalmoleküle abzielen, können diese Inhibitoren die funktionelle Aktivität von OR4S1 verringern, auch wenn OR4S1 selbst möglicherweise nicht das direkte Ziel der Verbindungen ist. Die Hemmung von Kinasen wie PI3K durch LY294002 und Wortmannin oder die duale Hemmung von PI3K und mTOR durch Dactolisib würde zu einer Verringerung der OR4S1-Aktivität führen, indem die nachgeschaltete Signalübertragung, die für die OR4S1-Funktion notwendig sein könnte, gedämpft wird. Darüber hinaus greifen Wirkstoffe wie U0126, ZM 336372, PD 169316 und SB203580 an verschiedenen Stellen in den MAPK-Signalweg ein und beeinflussen die ERK-, RAF- bzw. p38-MAPK-Komponenten. Es ist bekannt, dass dieser Weg die Aktivität verschiedener G-Protein-gekoppelter Rezeptoren (GPCRs) moduliert, zu denen auch OR4S1 gehören könnte. Durch die Hemmung dieser Kinasen könnten die Wirkstoffe die Aktivität von OR4S1 verringern, wenn es für die Signalübertragung auf den MAPK-Weg angewiesen ist.
Die Hemmung des JNK-Signalwegs durch SP600125 könnte ebenfalls zu einer verringerten OR4S1-Aktivität führen, wenn der JNK-Signalweg an den Regulationsmechanismen des Rezeptors beteiligt ist. Die Hemmung von PKC durch Gö 6983 könnte sich auf die Aktivität von OR4S1 auswirken, wenn die PKC-vermittelte Phosphorylierung Teil der funktionellen Regulierung des Rezeptors ist.Der mTOR-Signalweg, auf den Inhibitoren wie Rapamycin und Dactolisib abzielen, ist ein zentraler Regulator von Zellwachstum und Stoffwechsel. Die Hemmung dieses Weges könnte sich indirekt auf die Aktivität von OR4S1 auswirken, wenn die Funktion von OR4S1 mit diesen zellulären Prozessen gekoppelt ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der an die ATP-Bindungsstelle bindet und so die PI3K-Aktivität und die nachfolgende AKT-Signalübertragung blockiert. Da OR4S1 ein GPCR ist, der PI3K für die Signalübertragung nutzen könnte, würde die Hemmung von PI3K durch LY294002 aufgrund der verringerten AKT-Phosphorylierung zu einer verminderten OR4S1-Signalübertragung führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, der irreversibel an die ATP-Bindungsstelle des Enzyms bindet und so den PI3K/AKT-Signalweg hemmt. Die Hemmung von PI3K würde zu einer verminderten OR4S1-Aktivität führen, indem AKT-vermittelte Signalprozesse verhindert werden, die für die Funktion von OR4S1 notwendig sein könnten. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der spezifisch MEK1/2 hemmt, was zu einer verminderten Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs führt. Der MAPK/ERK-Signalweg kann die Aktivität von GPCR modulieren; daher würde U0126 die OR4S1-Aktivität verringern, indem es die Modulation des Rezeptors durch den Signalweg behindert. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | ¥530.00 | 2 | |
ZM 336372 ist ein RAF-Kinase-Inhibitor, der die Signalübertragung über den MAPK/ERK-Signalweg beeinträchtigt. Die Hemmung der RAF-Kinase würde die OR4S1-Signalübertragung verringern, wenn die Funktion des Rezeptors durch den MAPK/ERK-Signalweg moduliert wird. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥350.00 ¥1444.00 ¥5122.00 | 45 | |
PD 169316 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Aktivierung des Enzyms verhindert. Da p38-MAPK die GPCR-Funktion beeinflussen kann, würde PD 169316 die OR4S1-Aktivität durch Hemmung des Signalwegs, der an der Regulierung von OR4S1 beteiligt sein könnte, verringern. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK, der die Signalübertragung über p38 MAPK-abhängige Wege reduziert. Wenn OR4S1 p38 MAPK für seine Signalübertragung nutzt, würde SB203580 zu einer verringerten OR4S1-Aktivität führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, der an die ATP-Bindungsstelle von JNK bindet und dessen Aktivität hemmt. Wenn die OR4S1-Signalübertragung durch den JNK-Signalweg beeinflusst wird, würde SP600125 die OR4S1-Aktivität durch Blockieren der JNK-vermittelten Signalübertragung reduzieren. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Gö 6983 ist ein Breitspektrum-PKC-Inhibitor, der zu einer verminderten Phosphorylierung durch PKC-Isoformen führt. Die OR4S1-Aktivität könnte durch Gö 6983 verringert werden, wenn PKC an der Regulierung der OR4S1-Funktion beteiligt ist. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | ¥2381.00 | 8 | |
Dactolisib ist ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, der die Signalübertragung über beide Wege hemmt. Dies würde zu einer verringerten OR4S1-Aktivität führen, wenn OR4S1 für seine Funktion auf die PI3K/mTOR-Signalübertragung angewiesen ist. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der durch Hemmung von mTORC1 die Proteinsynthese und Zellproliferation verringern kann. Die Aktivität von OR4S1 könnte durch Rapamycin indirekt beeinflusst werden, wenn die Funktion von OR4S1 vom mTOR-Signalweg abhängt. | ||||||