OR4C6 Inhibitoren

Gängige OR4C6 Inhibitors sind unter underem Lidocaine CAS 137-58-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Haloperidol CAS 52-86-8, Verapamil CAS 52-53-9 und Dantrolene CAS 7261-97-4.

OR4C6-Inhibitoren bestehen aus einer Reihe von Chemikalien, die in verschiedene Signalwege eingreifen, die möglicherweise mit der Aktivität von OR4C6, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), zusammenhängen. Haloperidol und Spiperon, beides D2-Rezeptorantagonisten, senken den cAMP-Spiegel durch Hemmung der Adenylylzyklase, die indirekt OR4C6 hemmen könnte, wenn es über cAMP signalisiert. U73122 durch Hemmung von PLC und Ritanserin durch Blockierung von 5-HT2-Rezeptoren verhindern beide die Bildung von DAG und IP3, die für die Aktivierung von PKC und die Freisetzung von intrazellulären Kalziumspeichern entscheidend sind. Diese Wirkungen könnten zur Hemmung von OR4C6 führen, wenn es am PLC-Weg beteiligt ist. Rauwolscin hemmt durch die Antagonisierung von α2-adrenergen Rezeptoren möglicherweise OR4C6, indem es die Freisetzung von Neurotransmittern erhöht, die die OR4C6-Signalgebung negativ modulieren können. Losartan blockiert als AT1-Antagonist die Wirkungen von Angiotensin II, was die OR4C6-Aktivität beeinflussen könnte, wenn sie mit der Angiotensin-II-vermittelten Signalübertragung verwoben ist.

Darüber hinaus kann Forskolin trotz seiner Rolle bei der direkten Aktivierung der Adenylylcyclase zu einer Hemmung von OR4C6 führen, wenn OR4C6 Teil eines cAMP-vermittelten negativen Rückkopplungsmechanismus ist. Clozapin könnte durch seinen breiten Rezeptorantagonismus den cAMP-Spiegel indirekt senken und dadurch die OR4C6-Aktivität unterdrücken, wenn diese von cAMP abhängt. PD98059 unterbricht den MAPK/ERK-Signalweg, indem es MEK hemmt, und diese Unterbrechung könnte sich auch auf OR4C6 auswirken, wenn es eine regulatorische Verbindung zwischen OR4C6 und diesem Signalweg gibt. Verapamil und BAPTA-AM wirken beide auf die Kalzium-Signalübertragung, wobei Verapamil den Kalziumeinstrom hemmt und BAPTA-AM intrazelluläres Kalzium chelatisiert. Wenn OR4C6 calciumabhängig ist, würden diese Verbindungen die Signalübertragung hemmen. Y-27632 hemmt ROCK und beeinträchtigt damit die Umstrukturierung des Zytoskeletts, was zur Hemmung von OR4C6 führen könnte, wenn seine Signalübertragung mit der Dynamik des Zytoskeletts zusammenhängt.