OR4A5 Inhibitoren
Gängige OR4A5 Inhibitors sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, Chloroquine CAS 54-05-7, Forskolin CAS 66575-29-9, Propranolol CAS 525-66-6 und Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3.
OR4A5-Inhibitoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die mit dem GPCR-Signalmechanismus von OR4A5 interagieren und seine Funktion indirekt über verschiedene zelluläre Wege beeinflussen. So sind allosterische Modulatoren, die derzeit zwar nicht mit einer spezifischen CAS-Nummer für OR4A5 identifiziert sind, so konzipiert, dass sie an den GPCR an einer anderen Stelle als der orthosterischen Ligandenstelle binden, was zu Konformationsänderungen führen kann, die die Fähigkeit des Rezeptors verringern, mit seinem nativen Liganden oder G-Proteinen in Kontakt zu treten, und so seine Signalübertragung hemmen. Verbindungen wie Natriumorthovanadat und Genistein können den Phosphorylierungszustand aufrechterhalten bzw. die Phosphorylierung von Tyrosinresten verhindern, was zu einer Verringerung der OR4A5-Aktivität führen könnte, wenn sie durch solche posttranslationalen Modifikationen reguliert wird.
Zusätzlich zu Verbindungen, die den Phosphorylierungszustand beeinflussen, stören Wirkstoffe wie Methyl-β-Cyclodextrin die strukturelle Integrität von Plasmamembran-Mikrodomänen, die für eine optimale GPCR-Funktion unerlässlich sind, was OR4A5 hemmen kann, indem es seine Lokalisierung und die für die Signaltransduktion erforderliche Umgebung verändert. LY294002 und U73122 behindern Signalwege, die GOR4A5 nachgeschaltet sind, indem sie PI3K bzw. PLC hemmen, d.h. intrazelluläre Signalmoleküle, die von GPCRs aktiviert werden können, um eine zelluläre Reaktion zu bewirken. Die Hemmung dieser Wege kann die funktionelle Aktivität von OR4A5 verringern, indem sie die nachgeschalteten Signalereignisse verhindert, die zu den physiologischen Wirkungen des Rezeptors führen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4569.00 | 26 | |
Capsaicin ist dafür bekannt, TRPV1 (Transient-Rezeptor-Potential-Kationenkanal-Unterfamilie-V-Mitglied 1) zu aktivieren, was zu einem Calciumeinstrom führt. OR4A5 als Geruchsrezeptor kann empfindlich auf intrazelluläre Calciumspiegel reagieren. Ein hoher Calciumspiegel kann zur Desensibilisierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) führen, wodurch die OR4A5-Signalübertragung gehemmt wird. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Chloroquin ist ein Inhibitor der endosomalen Ansäuerung, der den pH-Wert von Endosomen erhöhen kann. Diese Störung der endosomalen Ansäuerung kann sich auf das GPCR-Recycling auswirken, einschließlich OR4A5, was zu einer verringerten Rezeptorverfügbarkeit an der Zelloberfläche und einer verminderten Funktion führt. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Als nicht selektiver beta-adrenerger Antagonist kann Propranolol die cAMP-Spiegel durch Hemmung der Adenylylcyclase über die GPCR-Signalübertragung senken, was die OR4A5-Aktivität verringern kann, wenn die OR4A5-Signalübertragung cAMP-abhängig ist. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin irreversibel ADP-ribosyliert die Alpha-Untereinheit der G-Proteine der Klasse Gi/o und hemmt so deren Aktivität. Da es sich bei OR4A5 um einen GPCR handelt, könnte seine Signalübertragung aufgrund der Unterbrechung der durch Gi/o-Proteine vermittelten Hemmung der Adenylylcyclase gehemmt werden, wodurch die Signalübertragungseffizienz verringert wird. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
Suramin hemmt die Aktivierung von G-Proteinen, indem es an GPCRs, einschließlich OR4A5, bindet und die Kopplung von G-Proteinen verhindert, was zu einem Rückgang der OR4A5-vermittelten Signaltransduktion führt. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | ¥2019.00 ¥8270.00 | 2 | |
SCH-23390 ist ein Dopamin-D1-Rezeptor-Antagonist, der auch die GPCR-Signalübertragung, einschließlich OR4A5, hemmt, indem er die G-Protein-Kopplung und die nachfolgenden intrazellulären Signalkaskaden blockiert. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
Ketoconazol die Cytochrom-P450-Enzyme hemmt, die an der Steroidbiosynthese beteiligt sind. Diese Hemmung kann zu einer veränderten Membranlipidzusammensetzung führen und möglicherweise die GPCR-Funktion, einschließlich OR4A5, beeinträchtigen. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥722.00 ¥2877.00 | 13 | |
Phloretin hemmt verschiedene Transporter und kann die biophysikalischen Eigenschaften der Zellmembran verändern. Dies kann indirekt die Aktivität von GPCRs wie OR4A5 beeinflussen, indem es die Mikroumgebung des Rezeptors und seine Signalfähigkeit verändert. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3339.00 | 7 | |
Amilorid ist ein Diuretikum, das epitheliale Natriumkanäle blockiert. Durch die Veränderung von Ionengradienten kann Amilorid das Membranpotenzial modifizieren und indirekt die GPCR-Signalübertragung beeinflussen, wodurch möglicherweise die OR4A5-Aktivität reduziert wird. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5754.00 | ||
YM-254890 ist ein selektiver Gq-Inhibitor, der die Aktivität dieses G-Protein-Subtyps blockiert. Wenn OR4A5 zur Signalübertragung an Gq-Proteine gekoppelt ist, kann die Hemmung von Gq zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von OR4A5 führen. | ||||||