OR2G3 Inhibitoren

Gängige OR2G3 Inhibitors sind unter underem Anethole CAS 104-46-1, (+)-Carvone CAS 2244-16-8, 1,8-Cineole CAS 470-82-6, (±)-Citronellal CAS 106-23-0 und Geraniol CAS 106-24-1.

Chemische Inhibitoren des Geruchsrezeptors 2G3 nutzen eine Vielzahl von Mechanismen, um seine olfaktorische Signalfunktion zu beeinträchtigen. Anethol, Campher und Carvon entfalten ihre hemmende Wirkung durch direkte Bindung an das aktive Zentrum des Geruchsrezeptors 2G3. Diese Bindung verhindert, dass der Rezeptor mit seinen natürlichen Geruchsmolekülen interagiert, und hemmt so effektiv seine Fähigkeit zur Signalübertragung. Cineol und Citronellal hemmen diesen Rezeptor ebenfalls durch ähnliche Mechanismen, indem sie seine Konformation durch Bindung oder durch direkte Bindung an das aktive Zentrum verändern. Diese Veränderung und die Besetzung der aktiven Stelle verhindern, dass der Rezeptor an Geruchsmoleküle bindet, und hemmen somit seine Funktion bei der olfaktorischen Signalübertragung. Eucalyptol und Fenchon gehen einen ähnlichen Weg und besetzen die Ligandenbindungsstelle des Geruchsrezeptors 2G3. Diese Besetzung blockiert die Interaktion des Rezeptors mit spezifischen Geruchsmolekülen und hemmt damit seine Funktion bei der Erkennung und Reaktion auf Geruchsreize.

Im Falle von Geraniol, Linalool, Menthol, Thymol und Vanillin üben diese Chemikalien ihre hemmende Wirkung durch kompetitive Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors oder die ligandenbindende Domäne aus. Diese Bindung konkurriert mit natürlichen Liganden um die Bindungsstelle und verhindert die normale Funktion des Rezeptors bei der olfaktorischen Signaltransduktion. Menthol bindet insbesondere an die Ligandenbindungsstelle des Geruchsrezeptors 2G3 und blockiert so die Fähigkeit des Rezeptors, Geruchsmoleküle zu erkennen und auf sie zu reagieren. Dies führt zu einer Hemmung der olfaktorischen Signaltransduktion. Thymol und Vanillin hemmen den Rezeptor ebenfalls, indem sie sich an seine aktive Stelle binden und so Interaktionen mit natürlichen Geruchsliganden verhindern. Jede dieser Chemikalien zeigt durch ihre unterschiedlichen Wechselwirkungen mit dem Geruchsrezeptor 2G3 einen wirksamen Ansatz zur Hemmung der Fähigkeit des Rezeptors, Geruchsreize zu erkennen und auf sie zu reagieren.